依维莫司的合成  

Synthesis of Everolimus

作　　者：卢时湧[1] 章啸天 周伟澄[2] 张福利[2] 叶伟东[1] 

机构地区：[1]浙江医药股份有限公司新昌制药厂,浙江新昌312500 [2]中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,上海201203

出　　处：《中国医药工业杂志》2016年第1期1-3,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：乙二醇依次与叔丁基二苯基氯硅烷、对甲基苯磺酰氯、溴化钠反应生成(2-溴乙氧基)叔丁基二苯基硅烷,再与西罗莫司、三氟甲磺酸银反应生成40-O-(2-叔丁基二苯基硅氧基乙基)雷帕霉素,再水解生成依维莫司,总收率约43%。Ethylene glycol was reacted with tert-butylchlorodiphenylsilane, tosyl chloride and sodium bromide to give （2-bromoethoxy） （tert-butyl） diphenylsilane, which was coupled with sirolimus in the presence of silver trifluorom ethanesulfonate to give 40-0- [2- （tert-butyldiphenylsilyloxy） ethyl] rapamycin, followed by hydrolysis with hydrofluoric acid to provide everolimus with an overall yield about 43 %.

关 键 词：依维莫司 大环内酯类化合物 抗肿瘤药 三氟甲磺酸银 合成 

分 类 号：R978.15[医药卫生—药品] R979.14[医药卫生—药学]