7-羟基黄酮的合成及活性  

Synthesis and Biological Evaluation of 7-Hydroxyflavones

作　　者：孙莉莉[1] 赵永梅 罗稳[3] 

机构地区：[1]黄河水利职业技术学院,河南开封475004 [2]河南省医药学校,河南开封475004 [3]河南大学天然药物与免疫工程实验室,河南开封475004

出　　处：《精细化工》2016年第2期172-175,共4页Fine Chemicals

基　　金：河南省教育厅基金项目(14A350008)~~

摘　　要：以间二苯酚为起始原料合成了8种7-羟基黄酮并进行了合成路线的探索,用1HNMR、ESI-MS对化合物进行结构表征,并采用Ellman法测试化合物对乙酰胆碱酯酶(ACh E)和丁酰胆碱酯酶(BCh E)的抑制活性。结果表明,所合成的化合物对ACh E均具有一定的抑制活性,其中,6-甲氧基萘环取代的化合物Ⅲh抑制活性最好,20μmol/L浓度下抑制率为34.71%,优于对照药物卡巴拉汀,为设计治疗阿尔茨海默症药物提供了重要模板。Eight 7-hydroxyflavones were synthesized and their strcutures were confirmed by1 HNMR and ESI-MS. Their acetylcholinesterase（ ACh E） and butyrylcholinesterase（ BCh E） inhibitory activities was determined by the Ellman method. The result showed that the synthesized compounds had potent ACh E inhibitory activity at 20 μmol / L,compound Ⅲh displayed the most potent ACh E inhibition（ 34. 71%）,which was slight better than Rivastigmine. The results indicate that these 7-hydroxyflavones may provide a useful template for the development of anti-AD agents.

关 键 词：7-羟基黄酮 胆碱酯酶 医药化工 医药原料 

分 类 号：O621.2[理学—有机化学]