抗血吸虫药吡喹酮合成中间体BTIQ的拆分研究  

Resolution on Synthetic Intermediate of Praziquantel

作　　者：郑小红[1] 邵强 夏瀛[1] 胡清伟[1] 余瑜[3] 

机构地区：[1]重庆医药高等专科学校药学院,重庆400030 [2]东芝医疗系统(中国)有限公司,北京100015 [3]重庆医科大学药物化学与生物材料研究室,重庆400016

出　　处：《科学技术与工程》2016年第4期161-162,199,共3页Science Technology and Engineering

基　　金：重庆市卫生和计划生育委员会面上项目(20142120);科技重大专项资助项目(2010ZX09401-306-1-1);国家自然科学基金(30772595;30171070);重庆医药高等专科学校课题基金(ygz2014103)资助

摘　　要：以(±)-1-[(苯甲酰氨基)甲基]-1,2,3,4-四氢异喹啉(BTIQ)为原料,用光学纯L-(-)-樟脑磺酸为拆分剂,在丙酮中生成(-)BTIQ樟脑磺酸盐。最后经碱化得到(-)BTIQ异构体,收率为60.31%,比旋光度为-35.61°(C0.5,CH_2Cl_2),经反相高效液相色谱柱前衍生化方法测定目标产物光学纯度大于99%。（ ± ）-1-（ Benzamidomethyl）-1 ,2,3,4-tetrahydro- isoquinoline （BTIQ） was used to prepare （-） BTIQ by using optical pure camphor sulfonic acid as resolving agent in acetone. The specific rotation of （-） BTIQ is -35.61 °（ CH2 Cl2, C = 0. 5 ）with the yield of 60.31%, the optical purity is more than 99% by RP-HPLC after Pre- Colume Derivatization.

关 键 词：四氢异喹啉 化学拆分 樟脑磺酸 吡喹酮 

分 类 号：R965.2[医药卫生—药理学]