两个黄酮类化合物对GPR35受体激动活性的研究  

Discovery of Two flavonoids as Agonists of G Protein-Coupled Receptor-35

作　　者：侯滔[1] 史丽颖[1] 何牮[2] 王平[2] 王纪霞[2] 魏来[2] 张秀莉[2] 梁鑫淼[2] 

机构地区：[1]大连大学生命科学与技术学院,大连116622 [2]中国科学院大连化学物理研究所,大连116023

出　　处：《中国科学：生命科学》2016年第2期192-198,共7页Scientia Sinica(Vitae)

基　　金：国家自然科学基金(批准号:81473436);中国科学院国际合作局对外合作重点项目(批准号:121421KYSB20130013)资助

摘　　要：GPR35受体是G蛋白偶联受体家族中的孤儿受体,它的很多生物学功能还不是很清楚.寻找发现GPR35受体的配体对于GPR35受体的生物学及药理学研究具有重要意义.本研究利用无标记细胞靶点药理学筛选技术,系统研究了天然黄酮类化合物对GPR35受体的激动活性,新发现了草质素和异补骨脂二氢黄酮具有GPR35受体激动活性,其中草质素EC50=(1.452±0.093)μmol/L,是最具药物开发潜力的一个GPR35受体激动剂.GPR35 is an orphan G protein-coupled receptor that is not well-characterized. Identification of new GPR35 ligands is very important for further investigations of GPR35 biology and pharmacology. To identify potential natural products as GPR35 agonists, we screened a series of flavonoids using label-free optical biosensor cellular assay. Of these, herbacetin and isobavachin were found to be the two most potent GPR35 agonists. Of the two agonists, herbacetin, a more promising candidate drug, exhibited a better potency with an EC50 of（1.452±0.093） μmol/L.

关 键 词：无标记细胞筛选技术 GPR35受体 整合药理学 黄酮类化合物 激动剂 

分 类 号：R285[医药卫生—中药学]