盐酸鲁拉西酮片在Beagle犬体内的相对生物利用度  

Relative Bioavailability of Lurasidone Hydrochloride Tablets in Beagle Dogs

作　　者：向志雄[1] 臧卫军[1] 刘文丽[1] 

机构地区：[1]上海医药集团股份有限公司中央研究院,上海201203

出　　处：《中国医药工业杂志》2016年第2期198-201,共4页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：采用单剂量随机交叉试验设计,评价10只Beagle犬口服盐酸鲁拉西酮片受试和参比制剂的相对生物利用度。用UPLC-MS/MS法测定血浆中的鲁拉西酮。鲁拉西酮在0.1~300.0 ng/ml范围内线性关系良好,最低定量限(LLOQ)为0.1 ng/ml。10只Beagle犬口服盐酸鲁拉西酮片,受试和参比制剂的主要药动学参数为:t_(max)(0.8±0.2)和(0.8±0.5)h;c_(max)(51.1±50.1)和(66.4±75.5)ng/ml,AUC_(0→t)(162.9±97.2)和(175.9±123.7)ng·h·ml^(-1),AUC_(0→∞)(178.0±99.1)和(183.9±124.3)ng·h·ml^(-1),t_(1/2)(16.6±8.8)和(15.7±4.4)h。受试制剂中盐酸鲁拉西酮的相对生物利用度为(92.6±43.8)%。两制剂的平均药动学参数没有统计学差异。A randomized single-dose cross-over design was used to evaluate the relative bioavailability of lurasidone hydrochloride tablets in ten Beagle Dogs. The drug concentration of lurasidone in plasma was determined by UPLC-MS/MS. It was linear for lurasidone in the range of 0.1- 300.0 ng/ml. Its low limit of quantification was 0.1 ng/ml. The main pharmacokinetic parameters of the test and the reference preparations in Beagle dogs after oral administration of lurasidone hydrochloride tablets were as follows： t_（max）（0.8±0.2） and（0.8±0.5） h, c_（max）（51.1±50.1） and（66.4±75.5） ng·ml^（-1）, AUC_（0→t）（162.9±97.2） and（175.9±123.7） ng·h·ml^（-1）, AUC_（0→∞）（178.0±99.1） and（183.9±124.3） ng·h·ml^（-1）, t_（1/2）（16.6±8.8） and（15.7±4.4） h. The relative bioavailability of the test preparation was（92.6±43.8）%. There was no significant difference between the test and the reference preparations.

关 键 词：盐酸鲁拉西酮 超高效液相色谱-质谱联用法 药动学 相对生物利用度 

分 类 号：R969[医药卫生—药理学] O657.72[医药卫生—药学]