澳洲茄碱和澳洲茄胺抑制肺癌细胞的构效比较  

作　　者：陈来[1] 郭权[1] 金德忠[1,2] 张洁[1] 李姗姗[1] 黄云[1] 罗小泉[1] 

机构地区：[1]江西中医药大学,南昌330004 [2]南昌大学,南昌330000

出　　处：《江西中医药》2015年第12期63-65,共3页Jiangxi Journal of Traditional Chinese Medicine

基　　金：江西中医药大学博士启动基金项目(2014BS004);江西省大学生创新创业教育计划项目(2014);江西省卫生厅中医药科研计划项目(2013A072)

摘　　要：目的:探讨澳洲茄碱及其水解苷元澳洲茄胺对肺癌细胞抑制的构效关系。方法:MTT法检测澳洲茄碱及澳洲茄胺对A549和LLC细胞抑制作用;以20μg/m L的澳洲茄碱和8μg/m L澳洲茄胺分别处理A549细胞24h,观察细胞形态,并经定量PCR检测p53靶基因Bax和Puma表达水平。结果:对A549和LLC细胞,澳洲茄胺的24h IC_(50)大约都为7.5μg/m L,澳洲茄碱的大约都为19μg/m L。形态学观察表明澳洲茄胺和澳洲茄碱处理的A549细胞都呈现细胞膜皱缩的垂死形态。定量PCR数据显示,与溶媒相比澳洲茄碱及澳洲茄胺都显著提高了p53通路Puma基因表达水平(P<0.001和P<0.05)。结论:澳洲茄碱及澳洲茄胺对癌细胞抑制量效模式相同,有效部位是苷元,作用机制是诱导细胞死亡,分子机制可能是通过上调Puma表达而激活p53信号通路。

关 键 词：澳洲茄碱 澳洲茄胺 肺癌 构效 

分 类 号：R285[医药卫生—中药学]