帕利哌酮有关物质的合成  

Synthesis of Related Substances of Paliperidone

作　　者：汪武卫[1] 陈洁[1] 何佳[1] 

机构地区：[1]江苏正大清江制药有限公司,江苏淮安223005

出　　处：《中国医药工业杂志》2016年第3期269-272,276,共5页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：合成了5个帕利哌酮的有关物质:帕利哌酮氮氧化物(D)、3-[2-[4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-2-甲基-7,8-二氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4,9(6H)-二酮(E)、3-(2-羟乙基)-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(F)、3-[2-[4-[(2,4-二氟苯基)(肟基)甲基]哌啶-1-基]乙基]-9-羟基-2-甲基-6,7,8,9-四氢-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(G)和3-[2-[4-(6-氟苯并[d]异噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮(H),并经MS、1H NMR和13C NMR等确证结构。In the quality study of paliperidone, five related substances were prepared and their structures were confirmed by MS, ^1H NMR, and ^13C NMR. These substances were paliperidone N-oxide （D）, 3-[2-[4-（6- fluorobenzo [d] isoxazol-3-yl） piperidin- 1 -yl] ethyl] -2-methyl-7,8-dihydro-4H-pyrido [ 1,2-a] pyrimidin-4,9 （6H） - dione （E）, 3- （2-hydroxyethyl） -9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido [1,2-a] pyrimidin-4-one （F）, 3- [2- [4- [ （2,4-difluorophenyl） （hydroxyimino） methyl] piperidin- 1 -yl] ethyl] -9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydro- 4H-pyrido [ 1,2-a] pyrimidin-4-one （G）, and 3- [2- [4- （6-fluorobenzo [d] isoxazol-3-yl） piperidin- 1 -yl] ethyl] -9-hydroxy-2- methyl-4H-pyrido [ 1,2-a] pyrimidin-4-one （H）.

关 键 词：抗精神病药物 帕利哌酮 有关物质 合成 

分 类 号：R971.41[医药卫生—药品]