不同剂量喷他佐辛抑制吗啡的镇痛作用  

INHIBITORY EFFECTS OF DIFFERENT DOSES OF PENTAZOCINE ON ANTINOCICEPTION INDUCED BY MORPHINE

作　　者：李桥波[1,2] 舒海华[1] 叶芳[1] 黄文起[1] 

机构地区：[1]中山大学附属第一医院麻醉科,广州510080 [2]天津市儿童医院麻醉科,天津300074

出　　处：《中国疼痛医学杂志》2016年第2期102-108,共7页Chinese Journal of Pain Medicine

基　　金：中山大学青年教师培育计划(11ykpy19)

摘　　要：目的:研究不同剂量喷他佐辛对吗啡镇痛效果的影响及可能机制。方法:60只C57BL/6J小鼠随机分为10组(n=6),其中5组喷他佐辛注射前2小时预先注射生理盐水,另外5组预先注射kappa受体拮抗剂nor-BNI(10 mg/kg),随后各组同时皮下注射不同剂量喷他佐辛(0、10、30、56、100 mg/kg)和吗啡(10 mg/kg),分别于药物注射前和注射后30、60、90、120 min对小鼠进行机械痛阈(压尾试验)和热痛阈(热板试验,甩尾试验)测定,并分别计算药物时效的曲线下面积(area under curve,AUC)作为药物镇痛效应的量化指标。结果:1不同剂量喷他佐辛(0、10、30、56、100 mg/kg)在与吗啡合用后的压尾AUC分别为(244.1±19.5)、(166.5±9.6)、(146.6±8.3)、(130.7±7.8)、(124.5±10.1)(g·h);热板AUC分别为(27.9±4.0)、(24.4±1.6)、(22.8±1.6)、(23.3±2.1)、(22.7±1.2)(s·h);甩尾AUC分别为(13.1±1.9)、(12.0±1.7)、(10.4±0.8)、9.5±0.9)、(9.7±1.3)(s·h)。这提示喷他佐辛可剂量依赖地抑制吗啡的镇痛作用。2使用κ受体拮抗剂nor-BNI后,不同剂量喷他佐辛(0、10、30、56、100 mg/kg)与吗啡合用后的压尾AUC分别为(252.2±16.7)、(167.7±11.0)、(145.1±9.8)、(132.6±5.1)、(127.3±8.0)(g·h);热板AUC分别为(28.0±1.7、(25.0±1.6)、(23.0±1.2)、(22.0±1.4)、(21.2±1.3)(s·h);甩尾AUC分别为(14.4±1.8)、(11.2±1.4)、(10.2±0.8)、(9.7±0.7)、(10.1±0.8)(s·h),与上述未使用nor-BNI的各组相比差异均无统计学意义(P>0.05),结果表明kappa受体拮抗剂存在的情况下,大剂量喷他佐辛对吗啡镇痛依然存在抑制作用。结论:喷他佐辛可剂量依赖地抑制啡产生的镇痛作用,该抑制作用与kappa受体激动无关。Objective： To investigate the effect of different doses of pentazocine on antinociception induced by morphine and involvement of kappa-opioid receptors in these effects in mice. Methods： 60 mice were randomly assigned into 10 groups（n = 6）, mice in 5 groups were subcutaneously pretreated with saline and mice in the other 5 groups were subcutaneously pretreated with nor-BNI（10 mg/kg）, then mice in all groups simultaneously received subcutaneous different doses of pentazocine（0, 10, 30, 56, 100 mg/kg） and morphine（10 mg/kg）. The tail pressure, hot plate, and tail flick tests were performed before and at 30, 60, 90 and 120 min after the subcutaneous pentazocine and morphine injection.（area under curve, AUC） was calculated by pain test data and used as the quantitative indicator for antinociceptive effects of drugs. Results： 1 In groups administrated with pentazocine at different dosage（0, 10, 30, 56, 100 mg/kg） combined with morphine（10 mg/kg）, the tail pressure AUC were（244.1±19.5）,（166.5±9.6）,（146.6±8.3）,（130.7±7.8）,（124.5±10.1）（g·h）; the hot plate AUC were（27.9±4.0）,（24.4±1.6）,（22.8±1.6）,（23.3±2.1）,（22.7±1.2）（s·h）; the tail flick AUC were（13.1±1.9）,（12.0±1.7）,（10.4±0.8）,（9.5±0.9）,（9.7±1.3）（s·h）, respectively. These results implicated that pentazocine dose-dependently inhibited antinociception induced by morphine. 2 In groups which were pretreated with kappa receptor antagonist nor-BNI 2 h before administration with pentazocine at different doses（0, 10, 30, 56, 100mg/kg） combined with morphine（10 mg/kg）, the tail pressure AUC were（252.2±16.7）,（167.7±11.0）,（145.1±9.8）,（132.6±5.1）,（127.3±8.0）（g·h）; the hot plate AUC were（28.0±1.7）,（25.0±1.6）,（23.0±1.2）,（22.0±1.4）,（21.2±1.3）（s·h）; the tail flick AUC were（14.4±1.8）,（11.2±1.4）,（10.2±0.8）,（9.7±0.7）,（10.1±0.8）（s·h）, respectively. These results implied r

关 键 词：喷他佐辛 吗啡 镇痛 kappa阿片受体 mu阿片受体 

分 类 号：R614[医药卫生—麻醉学]