天麻素对人肝微粒体细胞色素P450酶的抑制作用  

Inhibition effects of gastrodin on CYP450 enzymes in human liver microsomes

作　　者：贾元威[1] 沈杰[1] 谢海棠[1] 黄锐[2] 

机构地区：[1]皖南医学院弋矶山医院安徽省药物临床评价中心 [2]皖南医学院人体解剖学教研室

出　　处：《中国临床药理学与治疗学》2016年第2期134-138,共5页Chinese Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics

基　　金：国家自然科学基金(81503236);安徽省科技厅自然科学基金项目(1608085QH212;1608085QH223;1408085MH163);安徽高校自然科学研究重点项目(KJ2015A155);弋矶山医院引进人才科研基金资助项目(YR201407);皖南医学院重点科研项目培育基金(WK2015ZF01);安徽省教育厅2016年高校优秀青年人才支持计划重点项目(gxyq ZD2016178;gxyqZD2016179)

摘　　要：目的:考察天麻素对人肝微粒体中主要细胞色素P450酶(cytochrome P450,CYP450)是否存在抑制作用。方法:采用Cocktail探针底物法考察天麻素对人肝微粒体中主要I相药物代谢酶CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP2E1活性的影响。结果:天麻素对CYP450各亚型无明显抑制作用。结论:天麻素对所考察的CYP450酶各亚型没有抑制作用,提示在临床应用中天麻素可能不会引起由于对CYP450酶抑制作用所致代谢性药物相互作用。AIM： To investigate the inhibition of gastrodin on main cytochrome P450（ CYP450） in human liver microsomes. METHODS： The effects of gastrodin on the activities of main phase Ⅰ metabolic enzymes in human liver microsomes,CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP3A4,CYP2E1 were investigated using Cocktail probe drugs method. RESULTS： Gastrodin had no significant inhibitory effects on CYP450 subtype. CONCLUSION： Gastrodin had little potential metabolic drug-drug interaction mediated by CYP450 inhibition in clinical application.

关 键 词：天麻素 细胞色素P450 人肝微粒体 抑制作用 

分 类 号：R965.2[医药卫生—药理学]