一种合成α-硫代-β-氨基酸酯的新方法  

A New Synthetic Method of α-Sulfo-β-amino Acid Esters

作　　者：扈晓艳[1,2] 胡方芝 袁伟成[1] 张晓梅[1] 

机构地区：[1]中国科学院成都有机化学研究所,四川成都610041 [2]中国科学院大学,北京100049

出　　处：《合成化学》2016年第4期326-329,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：四川省青年科技基金资助项目

摘　　要：以β-烯胺酯和N-硫代-丁二酰亚胺为原料,溴化铜为催化剂,经氧化偶联反应制得5个新型α-硫代-β-脱氢氨基酸酯(3a^3e);3经氢化硅烷化反应,合成了5个α-硫代-β-氨基酸衍生物(4a^4e),其结构由1H NMR表征。在最佳反应条件(3 0.1 mmol,三氯硅烷2.0 eq.,DCE 1 m L,于室温反应12 h)下,4a收率97%。Five novel α-sulfo-β-enamioesters（3a - 3e） were synthesized by oxidative coupling reaction of β-enamioesters and N-（thio） suecinimide, using CuBr2 as the catalyst. Then they were hydrosilylated to afford five α-sulfo-β-amino acid moieties （4a - 4e ）. The structures were characterized by ^1H NMR. Under the optimized reaction conditions（3 0.1 mmol, HSiCl3 2.0 eq. , DCE 1 mL, at room temperature for 12 h）, the yield of 4a was 97%.

关 键 词：α-硫代-β-氨基酸衍生物 氢化硅烷化 合成 

分 类 号：R977.4[医药卫生—药品] O621.3[医药卫生—药学]