斑蝥化学成分及体外抗肿瘤活性研究  

Chemical constituents from Mylabris phalerata and their cytotoxic activity in vitro

作　　者：曾瑶波[1] 刘晓玲[1] 李创军[2] 周兴[1] 张小梅[1] 阳勇[1] 杜洪飞[1] 谭春斌[1] 张渝渝[1] 张毅[1] 杨大坚[1] 

机构地区：[1]重庆市中药研究院,重庆400065 [2]北京协和医学院药物研究所中草药物质基础与资源利用教育部重点实验室,北京100050

出　　处：《中国中药杂志》2016年第5期859-863,共5页China Journal of Chinese Materia Medica

基　　金：重庆市科技计划项目(cstc2014yykf C10004)

摘　　要：运用MCI树脂、硅胶、高效液相反相制备色谱等技术手段从斑蝥的95%乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过理化性质和MS,1D-NMR,2D-NMR波谱方法并结合已有的文献鉴定化合物的结构分别为5＇-[（1 R＊,2 R＊,3 S＊,6 R＊）-1-甲醇羟基-2-甲基-3,6-环氧环己烷-1,2-二甲酰亚胺]-2＇-甲基-2＇-丁烯酸乙酯（1）、斑蝥素（2）、环-（L-脯氨酸-L-丙氨酸）（3）、环-（R-脯氨酸-R-亮氨酸）（4）、环-（S-脯氨酸-R-亮氨酸）（5）、环-（D-脯氨酸-L-酪氨酸）（6）、吲哚-3-醛（7）、吲哚乙酸（8）、戊内酰胺（9）、4-Hydroxyphthalid（10）。其中化合物1为新化合物,化合物2~10均首次从该属动物中分离得到。采用MTT法对分离的化合物1~9进行抗肿瘤活性的测试,结果表明,化合物2对结肠癌细胞HCT-116、人肝癌细胞Hep G2、人胃癌细胞BGC-823、人非小细胞肺癌细胞NCI-H1650、人卵巢癌细胞A2780表现明显的抑制作用,具有较强的抗肿瘤活性,其他化合物体外抗肿瘤作用不明显。Ten compounds were isolated from Mylabris phalerata by using preparative HPLC and column chromatography over MCI gel. On the basis of physical-chemical properties,NMR and MS data analysis,the compounds were identified as 5＇-[（ 1 R,2 R,3 S,6R）-1-hydroxymethyl-2-methyl-3,6-epoxycyclohexane-1,2-dicarboximide]-ethyl-2＇-methyl-2＇-butenoate（ 1）,cantharidin（ 2）,cyclo-（ L-Pro-L-Ala）（ 3）,cyclo-（ R-Pro-R-Leu）（ 4）,cyclo-（ S-Pro-R-Leu）（ 5）,cyclo-（ D-Pro-L-Tyr）（ 6）,indole-3-aldehyde（ 7）,3-indoleacetic acid（ 8）,valerolactam（ 9）,and 4-hydroxyphthalid（ 10）. Compound 1 was a new compound,and compounds 2-10 were obtained from this genus for the first time. Compounds 1-9 were subjected to cytotoxic activity on HCT-116,HepG 2,BGC-823,NCIH1650,A2780 cell lines,and only compound 2 showed inhibitory effect on all cancer cell lines.

关 键 词：斑蝥 化学成分 抗肿瘤活性 

分 类 号：R284[医药卫生—中药学] R285[医药卫生—中医学]