4种常用酪氨酸激酶抑制剂的药动学特征  

作　　者：尤国皎 乔逸 文爱东 

机构地区：[1]第四军医大学第一附属医院药剂科,西安710032

出　　处：《中国药房》2016年第13期1854-1857,共4页China Pharmacy

摘　　要：目的：比较4种酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的药动学特征,为临床合理应用提供参考。方法：以＂Tyrosine kinase inhibitor＂＂Pharmacokinetics＂为关键词,组合检索2006年1月-2015年10月Pub Med数据库;以＂酪氨酸激酶抑制剂＂＂药动学＂为关键词,组合检索2010年1月-2015年10月中国知网数据库。归纳整理所得文献后对4种TKIs的吸收、分布、代谢、排泄,药物与转运体的关系以及药物相互作用进行综述。结果：共查阅到相关文献2 031篇,其中有效文献22篇。健康受试者口服4种TKIs后血浆浓度均在2-6 h达峰,药物广泛分布于各组织,分布容积较大;药物主要经肝脏代谢消除,与细胞色素P450（CYP）3A4或2D6酶抑制剂联用时,可增加TKIs的浓度-时间曲线下面积（AUC）;外排转运体参与药物的转运,其中有一些药物自身也是转运体和代谢酶的抑制剂。结论：药师在指导临床使用TKIs时需结合此类药物的药动学特征,以提高临床用药合理性。

关 键 词：酪氨酸激酶抑制剂 药动学 转运体 药物相互作用 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R969.2[医药卫生—药学]