放射性同位素标记药物在药物代谢与处置研究中的应用  

The use of radiolabeled drugs in drug metabolism and disposition studies

作　　者：斯琴朝克图[1,2] 黄玲利[1] 袁宗辉[1] 

机构地区：[1]国家兽药残留基准实验室(HZAU)/农业部食品安全评价重点开放实验室,国家兽药安全评价实验室,华中农业大学动物医学院,武汉430070 [2]湖北工程学院生命科学技术学院,特色果蔬质量安全控制湖北省重点实验室,孝感432000

出　　处：《中国新药杂志》2016年第13期1475-1484,共10页Chinese Journal of New Drugs

基　　金：国家重点基础研究发展计划(“973”计划)项目(2009CB118800)

摘　　要：放射性标记药物是广泛应用于新药研究和药物残留分析等领域,用来阐明药物代谢和处置过程的完美工具。常用标记核素有~3H,^(14)C,^(18)F,^(125)I等。在新药研究和药物残留分析研究中药物的吸收、分布、生物转化、排泄途径、残留时间及物料平衡等都需要利用标记在药物的代谢稳定部位上的放射性标记化合物完成。本文阐述放射性同位素示踪技术在药物代谢及处置研究中的应用,并举例说明了相关研究中的检测方法和手段,介绍了放射性标记药物的检测方法及相关仪器设备的发展、种类,未来发展的可能方向。Radiolabeled compounds are excellent investigative tools and widely used to carry out drug metabolism and disposition studies in the drug discovery and development stages and risk evaluation of drug residues. The most commonly used radioisotopes are3 H,14C,18 F,and125I,which are labeled at metabolic stable portion of the compounds. Radiolabeled compounds are employed to identify and elucidate metabolites,and investigate the extent of absorption,bioavailability,tissue distribution,mass balance,routes of excretion,and pre-systemic metabolism. This article describes the application of radioisotope tracer technique in drug metabolism and disposition studies,and illustrates the methods, equipments and development direction in determination of radiolabeled compounds in vitro and in vivo.

关 键 词：放射性标记 药物 代谢 处置研究 残留 

分 类 号：R972.6[医药卫生—药品]