新型含氟甲基吡唑结构的氰基丙烯酸酯类化合物的合成及其生物活性  

Synthesis and Bioactivity of Novel Cyanoacrylate Derivatives Containing Fluoride Methyl Pyrazole Moiety

作　　者：石玉军[1,2] 李阳[1] 方源[1] 叶林玉 陈佳[2] 戴红[2] 

机构地区：[1]江苏科技大学环境与化学工程学院,镇江212003 [2]南通大学化学化工学院,南通226019

出　　处：《有机化学》2016年第6期1431-1437,共7页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21202089;21372135);江苏省"六大人才高峰"(Nos.2011-SWYY-009;2013-SWYY-013);南通市科技计划(Nos.AS2014011;CP12013002)资助项目~~

摘　　要：为了从氰基丙烯酸酯类衍生物中寻找新的活性化合物,采用活性亚结构拼接方法,设计并合成了17个未见文献报道的新型含氟甲基吡唑结构的氰基丙烯酸酯类化合物.利用1H NMR、13C NMR和元素分析对所制备的化合物的结构进行了表征.此外,利用MS证实了化合物7b、7f、7j和7o的结构.初步的生物活性测试结果显示,部分目标化合物表现出明显的抗肿瘤活性.In order to find novel cyanoacrylate lead compounds, 17 new cyanoacrylate compounds bearing fluoride methyl pyrazole moiety were synthesized by the method of active substructure combination. They were structurally confirmed by 1H NMR, 13 C NMR and elemental analysis. The structures of compounds 7b, 7f, 7j and 7o were also tested through MS technique. Preliminary bioassay data showed that some of the target compounds displayed important anti-tumor activities.

关 键 词：含氟甲基吡唑 氰基丙烯酸酯 合成 生物活性 

分 类 号：O626[理学—有机化学]