pH、GSH双敏感型胶束的制备及其载药性能研究  

Synthesis and characterization of pH and GSH dual sensitive drug-loaded micelles

作　　者：余丽丽[1] 姚琳[1] 苏力[1] 丁淑梅[1] 田洪玉 

机构地区：[1]西安医学院药学院,陕西西安710021

出　　处：《化工科技》2016年第4期5-9,共5页Science & Technology in Chemical Industry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81302706;21305109);北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室开放基金项目(K20120212);陕西省大学生创新创业训练计划项目(1649;1659);西安医学院大学生开放科研实验项目(2015DXS2-19);西安医学院学科建设经费资助项目;西安医学院2015年大学生科研训练基金项目(2015DXS1-12)

摘　　要：以甲基丙烯酸二乙基氨基乙酯(DEAM)为单体,PEG-Br为引发剂,五甲基二乙烯基三胺(PMDETA)为配体,Cu Br为催化剂,含二硫键的交联剂(CL)为交联剂,通过原子转移自由基聚合(ATRP)反应合成具有pH-GSH敏感性的两亲性聚合物PEG-PDEAM-CL。以1,6-二苯基-1,3,5-己三烯(DPH)为探针测其临界胶束浓度(CMC)为88.24μg/m L。采用透析法将阿霉素(Doxorubicin,DOX)载入聚合物胶束,并在不同pH(pH=2.2、5.0、7.4)环境条件及不同谷胱甘肽(GSH)浓度下(0、0.02、5mmol/L)进行体外释药实验。结果表明,载DOX胶束在酸性条件下及高浓度的GSH条件下释放速度较快,说明PEG-PDEAM-CL具有pH和GSH双重敏感性。A pH- and redox-sensitive amphiphilic polymer （PEG-PDEAM-CL） was synthesized using diethylaminoethyl methacrylate （DEAM） as monomers, PEG-Br as initiator, N, N, N ＇, N ＂, N＂-penta- methyldi-ethylenetriamine （PMDETA） as ligand, CuBr as catalyst, and CL as cross-linking agent by ATRP polymerization.Critical mieelle concentration （CMC） was determined using 1,6-diphenyl-1,3, 5-hexatriene （DPH） as a probe,which is 88.24 /,g/mL.Doxorubicin （DOX） was loaded into polymeric micelles through a dialysis process.Furthermore,the drug release! behaviors were assessed in the medium with different pH （pH = 2.2,5.0,7.4） and different glutathione （GSH） concentration （0,0.02,5 mmol/L）.The results displayed the drug release rate was promoted under acidic conditions with higher GSH concentrations.

关 键 词：PH敏感性 GSH敏感性 聚合物胶束 体外释药 

分 类 号：O631.3[理学—高分子化学]