α-熊果苷平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定  

Determination of equilibrium solubility,apparent oil/water partition coefficient and dissociation constant of α-arbutin

作　　者：滕希峰[1] 李钟[1] 刘龙元[2] 何洋[2] 王亚青[1] 陈星宇[1] 梁颖欣[1] 何琳[2] 

机构地区：[1]广东药科大学中药学院国家中医药管理局岭南药材生产与开发重点研究室,广东广州510006 [2]广东药科大学医药化工学院广东省化妆品工程技术研究中心,广东中山528458

出　　处：《中成药》2016年第11期2366-2370,共5页Chinese Traditional Patent Medicine

基　　金：广东药学院2015年大学生创新创业培育项目重点立项(13);广东药学院"创新强校工程"医药化工省级实验教学示范中心资助项目(2015);广东省科技计划项目(2016A020226018)

摘　　要：目的测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数。方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同p H值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离常数。结果 37℃下,α-熊果苷在水中的平衡溶解度为325.7 mg/m L,Papp(lg Papp)为0.65(-0.187);在磷酸盐缓冲液(pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0)中分别为395.4、523.4、405.8、427.7、407.2、369.6 mg/m L,Papp(lg Papp)分别为0.37(-0.432)、0.61(-0.215)、0.81(-0.091)、0.58(-0.236)、0.57(-0.244)、0.58(-0.236)。其解离常数为4.22。结论α-熊果苷溶解性好,表观油水分配系数小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物。AIM To determine the equilibrium solubility,apparent oil / water partition coefficient and dissociation constant of α-arbutin. METHODS HPLC was adopted in the determination of equilibrium solubilities of α-arbutin in water and phosphate buffer solutions with varied p H values at 37 ℃,and the apparent partition coefficients（ Papp） in n-octanol/water and n-octanol/phosphate buffer. The dissociation constant was determined by UV spectrophotometry. RESULTS At 37 ℃,the equilibrium solubility of α-arbutin was 325. 7 mg / m L with the Papp（ lg Papp） value of 0. 65（ 0. 187） in water,whereas the equilibrium solubility values in phosphate buffer solutions（ p H 3. 0,4. 0,5. 0,6. 0,7. 0,8. 0） were 395. 4,523. 4,405. 8,427. 7,407. 2 and 369. 6 mg /m L with the Papp（ lg Papp） values of 0. 37（-0. 432）,0. 61（-0. 215）,0. 81（-0. 091）,0. 58（-0. 236）,0. 57（-0. 244） and 0. 58（-0. 236）,respectively. Its dissociation constant was 4. 22. CONCLUSION With good solubility in water and low Papp,α-arbutin can be categorized as Class Ⅲ drug in Biopharmaceutics Classification System（ BCS）.

关 键 词：α-熊果苷 平衡溶解度 表观油水分配系数 解离常数 HPLC 紫外吸光度 

分 类 号：R927.11[医药卫生—药学]