N-(2-吡啶甲基)-L-丝氨酸铜配合物的合成、晶体结构及抑制蛋白酪氨酸磷酸酶活性  

Synthesis,Crystal Structure and Protein Tyrosine Phosphatase Inhibition of a Copper(Ⅱ) Complex with N-(2-Pyridylmethyl)-L-serine

作　　者：李艳红[1,2] 袁彩霞[1] 卢丽萍[1] 朱苗力[1] 付学奇[3] 邢述[3] 高增强[4] 

机构地区：[1]山西大学分子科学研究所化学生物学与分子工程教育部重点实验室,太原030006 [2]山西医科大学汾阳学院,汾阳032200 [3]吉林大学生命科学学院Edmond H.Fischer细胞信号传导实验室,长春130012 [4]中国科学院高能物理研究所北京同步辐射中心,北京100049

出　　处：《高等学校化学学报》2016年第12期2138-2143,共6页Chemical Journal of Chinese Universities

基　　金：国家自然科学基金(批准号:21471092;21571118;21271121)资助~~

摘　　要：在甲醇溶液中,还原希夫碱HL[N-(2-吡啶甲基)-L-丝氨酸]与CuCl_2·2H_2O以摩尔比1∶1反应,得到1个新的中性单核铜配合物[CuLCl(H_2O)](Ⅰ).通过X射线单晶衍射、元素分析、红外光谱、电喷雾质谱和粉末X射线衍射分析等对其进行了表征.晶体结构分析表明,在该配合物中还原希夫碱以三齿双螯合环配位到中心铜离子,同时氯离子和溶剂水分子也参与配位,形成1个具有四方锥构型的五配位铜(Ⅱ)配合物,该配合物通过分子间弱相互作用连接成二维超分子结构.生物活性测试结果表明,配合物Ⅰ能有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)和T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP),IC_(50)值分别为0.32和0.45μmol/L.The reaction of the reduced Schiff base HL [N-（2-pyridylmethyl）-L-serine]with CuCl2·2H2O in molar ratio of 1 ∶ 1 in methanol solution afforded a new neutral mononuclear complex [Cu LCl（H2O） ]（Ⅰ）.The structure was determined by single- crystal X-ray diffraction and further characterized by elemental analysis,FTIR,electrospray ionization mass spectrometry and powder X-ray diffraction. In complex Ⅰ,the Cu（Ⅱ） ion adopts five-coordinated mode in a square pyramidal configuration which is completed by one oxygen and two nitrogen atoms from the L^- anion,one chloride anion and one water molecule. The discrete copper coordination units were extended into a 2D supramolecular network through the intermolecular interactions. The bioactivity of the compound as a potential PTPs（Protein Tyrosine Phosphatases） inhibitory agent in vitro was investigated,displaying potent inhibition against PTP1B（IC（50）= 0. 32 μmol/L） and TCPTP（IC（50）=0. 45 μmol/L）.

关 键 词：铜（Ⅱ）配合物 N-（2-吡啶甲基）-L-丝氨酸 抑制剂 蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B） T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶（TCPTP） 

分 类 号：O614.121[理学—无机化学]