新型抗结核药物贝达喹啉的合成  

Synthesis of a new anti-tuberculosis drug Bedaquiline

作　　者：侯玲[1] 侯旭[1] 王志明[1] 蔡志强[1] 

机构地区：[1]沈阳工业大学石油化工学院,辽宁辽阳111003

出　　处：《广西大学学报（自然科学版）》2016年第6期2067-2070,共4页Journal of Guangxi University（Natural Science Edition）

基　　金：国家自然科学基金资助项目(51203091);辽宁省教育厅科学研究一般项目(L2015383);沈阳工业大学博士启动基金资助项目(521422)

摘　　要：以廉价的3-苯丙酸为起始原料,经卤代、酰化、环化、醚化、氯代、Fried-Crafts反应、氨解、格式反应等八步反应,成功地合成了目标化合物贝达喹啉。目标化合物及中间体的结构经质谱和核磁共振氢谱确证。研究结果表明:此方法合成路线成本低、操作简单,为工业化生产开辟了一条新的路线。The target compound Bedaquiline was synthesized using cheap 3-Phenylpropionic acid as starting material by eight-step reactions,including halogeno,acylation,cyclization,etherification,chlorination,Fried-Crafts reaction,ammonolysis,and Grignard reaction. The structure of target compound was confirmed by MS and1H-NMR. The results indicated that this synthetic route was of low cost,simple operation,and suitable for industrial manufacture.

关 键 词：合成 格式反应 抗结核药物 贝达喹啉 ATP合成酶抑制剂 

分 类 号：R978.3[医药卫生—药品]