不同给药方案时阿奇霉素在Beagle犬体内药物动力学  

Pharmacokinetics of azithromycin in Beagle dogs giving different dosing regimens

作　　者：唐虹 王利杰[2] 金鑫[2] 

机构地区：[1]辽宁医药职业学院,辽宁沈阳110101 [2]沈阳华泰药物研究有限公司,辽宁沈阳110015

出　　处：《沈阳药科大学学报》2016年第12期991-995,共5页Journal of Shenyang Pharmaceutical University

摘　　要：目的考察Beagle犬体内阿奇霉素药动学行为,为临床合理用药提供参考。方法 Beagle犬分别按照不同给药方式给予阿奇霉素制剂:1日给药(750 mg每日给药2次,总剂量为1.5 g)和连续给药3日,(500 mg每日给药1次,总剂量为1.5 g),采用液相色谱-质谱联用法测定血浆中阿奇霉素的药物浓度。结果阿奇霉素的主要药动学参数如下:ρmax分别为(3.04±1.16)和(2.44±1.99)mg·L^(-1);tmax分别为(1.06±0.55)和(1.03±0.88)h;t1/2分别为(28.64±2.51)和(36.65±17.89)h;AUC0-t分别为(110.83±49.67)和(96.77±31.16)mg·h·L^(-1);AUC0-∞分别为(121.59±53.93)和(112.75±39.81)mg·h·L^(-1);以AUC0-t计算,阿奇霉素的相对生物利用度平均为(120.8±55.0)%。结论 2组间阿奇霉素的AUC、ρmax无统计学差异(P>0.05),可采用大剂量的给药方案。Objective To investigate the pharmacokinetic of azithromycin in Beagle dogs for clinical.Methods The pharmacokinetic profiles of azithromycin given as a 1-day regimen（ a 750-mg twice daily; total dose,1. 5 g） were compared with those of a 3 d regimen（ a 500-mg once daily; total dose,1. 5 g） in this study. Results The main pharmcokinetics parameters of azithromycin were as follows： ρmaxwere（ 3. 04 ±1. 16） mg·L^-1 and（ 2. 44 ± 1. 99） mg·L^-1; tmaxwere（ 1. 06 ± 0. 55） h and（ 1. 03 ± 0. 88） h; t1 /2were（ 28. 64 ± 2. 51） and（ 6. 65 ± 17. 89） h; AUC0-twere（ 110. 83 ± 49. 67） mg·h·L^-1 and（ 96. 77 ±31. 16） mg·h·L^-1; AUC0-∞were（ 121. 59 ± 53. 93） mg·h·L^-1 and（ 112. 75 ± 39. 81） mg·h·L^-1; According to the calculation of AUC0-t,the relative bioavailability of azithromycin was（ 120. 8 ±55. 0） %. Conclusions There is no significant difference between the AUC and the ρmaxin the two groups. The large dosage could be used.

关 键 词：阿奇霉素 高效液相色谱/质谱联用 药动学 

分 类 号：R94[医药卫生—药剂学]