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作 者:贾丽娜[1,2,3] 张岚[1,2,3]
机构地区:[1]中国科学院上海应用物理研究所放射化学与工程技术部,上海201800 [2]中国科学院钍基熔盐堆核能系统卓越创新中心,上海201800 [3]中国科学院核辐射与核能技术重点实验室,上海201800
出 处:《同位素》2017年第1期71-77,共7页Journal of Isotopes
基 金:国家自然科学基金(11505269)
摘 要:6-[^(18)F]氟-L-多巴(^(18)F-DOPA)为神经系统疾病和脑部肿瘤的理想示踪剂,广泛用于神经内分泌瘤的显像。本文综述近几年亲电取代法和亲核取代法合成^(18)F-DOPA取得的新进展,重点介绍新型标记前体和手性相转移催化剂在亲核取代法制备^(18)F-DOPA中的应用。[^18F]6-fluoro-3,4-dihydroxy-L-phenylalanine(^18F-DOPA)has been known to be a useful radiotracer for neuropsychiatric diseases and brain malignancies,and it is also abundantly used for visualizing neuroendocrine tumors at present.However,its more widespread clinical use was hampered by the lack of a high specific activity,high yielding labeling method.This review mainly summarized new developments in the synthesis of ^18F-DOPA with electrophilic reactions and nucleophilic substitution reactions in recent years.Among these,considerable advances in nucleophilic synthesis had been achieved by developing novel precursors and utilizing chiral phase-transfer catalysts(cPTC)mediated fluorinations allowing for the production of ^18F-DOPA in high specific activity and high radiochemical yield.
关 键 词:^18F-DOPA 亲核取代 新型标记前体 手性相转移催化剂
分 类 号:TL923[核科学技术—核燃料循环与材料] R817.9[医药卫生—影像医学与核医学]
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