药物代谢酶特异性探针底物的研发与应用进展  

Research Progress in Specific Probe Substrates for Drug Metabolizing Enzymes

作　　者：王丹丹[1] 宁静[2] 吕侠[2] 葛广波[1,2] 

机构地区：[1]上海中医药大学系统药代动力学中心,上海201203 [2]中国科学院大连化学物理研究所,辽宁大连116023

出　　处：《药学进展》2017年第2期110-123,共14页Progress in Pharmaceutical Sciences

基　　金：国家重点研究发展计划(No.2016YFC1303900);国家重大科学研究计划"973"项目(No.2013CB531805);国家自然科学基金(No.81473181;No.81573501;No.81503152)

摘　　要：人体内分布数百种结构多样、功能各异的药物代谢酶,其表达和功能易受遗传和环境因素的影响,导致其在不同人种、个体及组织中的分布都不尽相同。特异性探针底物作为药物代谢酶活性表征的关键工具分子,其在新药发现、药-药相互作用评价、临床药理学及精准医学检测等领域具有重要的应用价值。围绕人体分布的重要药物代谢酶,综述其特异性探针底物的设计研发及生物医学应用进展,以期为药物代谢酶的精准检测及相关应用研究提供参考。There are hundreds of drug metabolizing enzymes（DMEs） found in human body. The expression and function of DMEs are easily affected by genetic and environmental factors, leading to variations in distribution across different human species, individuals and tissues. As the key tools for characterization of enzymatic activities of DMEs, highly specific probe substrates are widely used in drug discovery, evaluation of drug-drug interactions（DDIs）, clinical pharmacology and precision medicine. This review summarized the research progress in the development and biomedical applications of specific probe substrates for major DMEs, so as to provide reference for precise determination of DMEs and related applications.

关 键 词：药物代谢酶 特异性探针底物 酶抑制剂 药-药相互作用 生物医学应用 

分 类 号：R96[医药卫生—药理学]