由色胺酮合成卤代Phaitanthrin A及其对DNA的切割作用  

Synthesis and DNA-Cleavage Activities of Halogenated-Phaitanthrin A Based on Tryptanthrin

作　　者：顾运琼[1,2] 申文英[1] 郭雪梅[1] 黄国保[1] 罗志辉[1] 谭明雄[1,2] 

机构地区：[1]玉林师范学院广西农产资源化学与深度利用重点实验室(培育基地),玉林537000 [2]广西师范大学药用资源化学与药物分子工程省部共建国家重点实验室,桂林541004

出　　处：《天然产物研究与开发》2017年第3期431-434,510,共5页Natural Product Research and Development

基　　金：国家自然科学基金(21261025);广西师范大学药用资源化学与药物分子工程省部共建国家重点实验室开发课题(CMEMR2011-09;CMEMR2014-B08);广西高校科学技术重点项目(ZD2014108);广西高校农产品深加工与安全技术高水平创新团队及卓越学者计划

摘　　要：色胺酮(Tryptanthrin)和Phaitanthrin A是药用植物马蓝(Strobilanthes cusia)、蓼蓝(Polygonum tinetoriumL.)、菘蓝(Isatis tinctoria L.)的生物碱有效成分。本文以卤代色胺酮:8-溴色胺酮(1)和8-碘色胺酮(2)为底物,在溶剂热条件下,一步合成8-Br-Phaitanthrin A(3)和8-I-Phaitanthrin A(4),通过~1H NMR、^(13)C NMR及X-射线单晶衍射方法确定化合物3、4的结构和手性构型。光谱法和凝胶电泳法研究表明,两个卤代Phaitanthrin A均对DNA具有较强的切割作用。Tryptanthrin and phaitanthrin A are active alkaloids derived from Strobilanthes cusia, Polygonum tinetorium L. , and lsatis tinctoria L. In this study, halogenated tryptanthrin of 8-bromo-tryptanthrin （ 1 ） and 8-iodine tryptanthrin （2） were used as substrate to synthesize 8-Br-Phaitanthrin A（3） and 8-I-Phaitanthrin A（4） under solvothermal condi- tions. The structures and chiral configuration of the synthesized compounds were determined by 1HNMR, 13 CNMR and X- ray diffraction. Spectroscopy and gel electrophoresis had shown that compounds 3 and 4 had a strong cleavage action to- wards DNA.

关 键 词：色胺酮 Phaitanthrin A DNA切割 

分 类 号：R73-74[医药卫生—肿瘤]