6-取代-3-胺基雌激素的高效合成  

Efficient Synthesis of 6-Substitued-3-aminoestrogens

作　　者：谢先涛 景羽[2] 许胜[1] 丁凯[3] 

机构地区：[1]华东理工大学化学系,上海200237 [2]上海师范大学资源化学实验室,上海200234 [3]中国科学院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学重点实验室,上海200032

出　　处：《有机化学》2017年第3期767-772,共6页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(Nos.20902098;U1362111)资助项目~~

摘　　要：3-胺基雌激素是潜在的雌激素药物,传统的合成方法以雌酚酮为原料,难以进行多样性导向的快速合成.以19-羟基雄甾-4-烯-3,7-二酮为原料,利用串联的retro-aldol芳构化/分子内亲核加成高效合成了6-取代-3-胺基雌激素.该方法试剂易得,操作简单,可一步反应同时导入两个取代基.3-Aminoestrogens are promising estrogen drugs. Traditional synthesis of the estrogens used estrone as a raw mate- rial, however, was not suitable for diversity-oriented synthesis. Herein, an efficient synthesis of 6-substitued-3-aminoestrogens from easily available 19-hydroxy-androst-4-ene-3,17-dione via a tandem retro-aldol aromatization/intermolecular nucleophilic addition is presented. The method featured easily available reagents, simple operation and introduction of two substituents in one step.

关 键 词：雌激素 烯胺化 芳构化 分子内亲核加成 

分 类 号：TQ467[化学工程—制药化工]