一种合成氟喹诺酮DW286的新方法  

A New Method to Synthesize Fluoroquinolone Antibacterial Agent DW286

作　　者：徐志[1] 黄国成[1] 张姝 胡远强[3] 强敏[1] 吕早生[1] 冯连顺[1,3] 

机构地区：[1]武汉科技大学化学工程与技术学院,湖北武汉430081 [2]武汉谱尼测试有限公司,湖北武汉430034 [3]湖北工程学院化学与材料科学学院,湖北孝感432000

出　　处：《化学试剂》2017年第5期543-546,共4页Chemical Reagents

摘　　要：DW286是吉米沙星的甲基衍生物,该产品的体内外抗多种革兰阳性致病菌的活性普遍优于第三代氟喹诺酮。但目前对其合成工艺的研究较少,且普遍存在合成步骤较多、污染严重等缺点。采用常规方法(甲基化、还原、保护、氧化、肟化、脱保护等)得到了侧链化合物3-甲基-3-(氨甲基)-4-(甲氧亚胺基)吡咯烷盐酸盐,然后将其与萘啶酸母核缩合制备标题化合物。该合成方法简单易行,具有进一步的研究价值。DW286,a methyl analog of gemifloxacin,which shows better in vitro and vivo activity than the typical third generation fluoroquinolones against commonly pathogens in clinic. However,the current synthetic process of DW286 is rather complex and environmental pollution. From the cyano ketone,DW286 was easily obtained via methylation,reduction,protection,oxidation,oximation,deprotection and condensation. This route is much simpler and valuable.

关 键 词：氟喹诺酮 DW286 合成 

分 类 号：O629.12[理学—有机化学]