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作 者:张家恒[1] 郝新奇[1] 王正龙[1] 任常久 牛俊龙[1] 宋毛平[1]
机构地区:[1]郑州大学化学与分子工程学院,郑州450000
出 处:《有机化学》2017年第5期1237-1245,共9页Chinese Journal of Organic Chemistry
基 金:国家自然科学基金(Nos.21502173;21272217);郑州大学优秀青年人才研究基金(No.1521316002)资助项目~~
摘 要:研究了首例钴催化下氨基喹啉C(5)位的苄基化反应.在120℃条件下,以四水合醋酸钴为催化剂,三氟乙酸银为氧化剂,溴苯为溶剂,8-氨基喹啉酰胺与2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)通过C(sp^2)—H与C(sp^3)—H的交叉偶联高产率得到了目标产物.该反应具有较好的底物普适性,为8-氨基喹啉C(5)位苄基类化合物的合成提供了一种有效方法.The first cobalt-catalyzed benzylation of aminoquinolines on C(5) position has been developed. The C(sp2)--H/ C(spa)--H cross-coupling ofquinolineamides and butylated hydroxytoluene (BHT) could yield the desired products via biden- tate-chelation assistance. Under the optimal reaction condition of Co(OAc)2-4H20 (20 tool%), AgTFA (2.0 equiv.), 120 ℃ for 12 h, the reaction is compatible with a wide range of quinoline substrates. This protocol provides a facile access to the benzyl substituted quinolines.
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