Dorsomorphin的合成  

Synthesis of Dorsomorphin

作　　者：熊正新 陈冬寅 李飞[1] XIONG Zheng-xin CHEN Dong-yin LI Fei(School of Pharmacy, Nanjing Medical University, Nanjing 211166, China)

机构地区：[1]南京医科大学药学院,江苏南京211166

出　　处：《合成化学》2017年第6期531-534,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21172108);南京医科大学科技发展基金资助项目(2014NJMUZD019)

摘　　要：以2-氯甲基吡啶盐酸盐为原料,经氰基化、缩合和环合反应制得4-(4-吡啶基)-~1H-吡唑-5-胺(5);5与2-(4-甲氧基苯基)丙二醛经缩合反应制得化合物6-(4-甲氧基苯基)-3-(4-吡啶基)吡唑并[1,5-a]嘧啶(9);9经脱甲基和成醚反应合成了骨形态生成蛋白受体及腺苷酸活化蛋白激酶抑制剂Dorsomorphin,总收率24%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。4- （Pyridin-4-yl） -1H-pyrazol-5-amine （5） was prepared by cyanation, condensation and cy- clization reaction, using 2-（chloromethyl） pyridine hydrochloride as the raw material. 6-（4-Methoxy- phenyl） -3- （pyridin-4-yl） pyrazolo [ 1,5-a ] pyrimidine （9） was obtained by condensation of S with （ 4- methoxyphenyl） malondialdehyde. The bone morphogenetic protein receptor and adenosine monophos- phate activated protein kinase inhibitor, Dorsomorphin, was successfully synthesized by the sequential demethylation and etherification from 9. The overall yield was 24%. The structure was confirmed by 1H NMR and MS （ESI）.

关 键 词：Dorsomorphin 2-氯甲基吡啶盐酸盐 中间体 药物合成 

分 类 号：O626[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]