奥斯替尼合成路线图解  

Synthetic Routes for Osimertinib

作　　者：赵兵兵[1] 王操林 朱五福[1] 

机构地区：[1]江西科技师范大学药学院,江西南昌330013

出　　处：《精细化工中间体》2017年第2期21-24,共4页Fine Chemical Intermediates

摘　　要：综述了现有的奥斯替尼的合成方法,并针对不同的合成工艺进行了研究与分析,提出适合工业化生产的路线。以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺(2)为起始原料经过Boc保护、亲核取代、氢化还原、酰化、脱保护一系列反应得到关键中间体N-(5-氨基-2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基苯基)丙烯酰胺(7),最后以吲哚(8)为起始原料通过甲基化、亲核取代、环合制得目标化合物1。该路线简单易操作,成本较低,收率较高,适宜工业化生产。The various synthetic methods for osimertinib were summarized and analyzed to develop a suitable industrial synthetic routes. The most valuable ways for commercial scale production to obtain the title compound 1 was using indole （8） and 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline （2） as the starting materials.

关 键 词：奥斯替尼 表皮生长因子受体 不可逆抑制剂 非小细胞肺癌 合成路线图解 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品]