阿莫达非尼片在健康受试者体内的药代动力学研究  

Pharmacokinetics of armodafinil tablets in Chinese healthy volunteers

作　　者：张丽[1] 郎丽巍[1] 朱珍真[1] 陈贞[1] 段锋[1] 魏振满[1] 

机构地区：[1]中国人民解放军第三〇二医院药物临床试验中心,北京100039

出　　处：《中国临床药理学杂志》2017年第14期1321-1323,共3页The Chinese Journal of Clinical Pharmacology

摘　　要：目的研究单剂量口服阿莫达非尼片在中国健康受试者体内的药代动力学和安全性。方法用单中心、随机、开放、三剂量、三周期自身交叉的试验设计,筛选12例健康受试者并随机分组,分别接受单剂量空腹口服阿莫达非尼片100,200,400 mg。用LC-MS/MS法测定血浆中药物浓度,药代动力学参数用DAS 2.1.1软件。结果阿莫达非尼片100,200,400 mg剂量组的主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(11.96±1.37),(12.66±1.56),(13.13±1.05)h,tmax分别为(2.41±1.43),(2.50±1.28),(3.00±1.37)h,Cmax分别为(3117±715.80),(5952±1183),(11522±2821)μg·L^(-1)。AUC0-t分别为(535.49±126.21)×10~2,(1081.53±241.91)×10~2,(2268.71±564.30)×10~2h·μg·L^(-1),AUC0-∞分别为(553.66±124.27)×10~2,(1105.26±250.90)×102,(2293.59±565.52)×10~2h·μg·L^(-1)。结论口服阿莫达非尼100~400 mg在人体内的药代动力学过程符合线性药代动力学特征。12例受试者服药后较安全。Objective To study the single dose oral administration of armodafinil in Chinese healthy volunteers. Methods This was a single center, opened, randomized, three - way crossover study. Twelve healthy Chinese volunteers received armodafinil 100, 200,400 mg, oral administration, respectively. The plasma concentrations were determined by LC- MS/MS. Pharmacokinetie parameters were obtained using DAS 2. 1.1 program. Results The main pharmacokinetie parameters of armodafinil of 100, 200,400 mg dose groups were as follows： t1/2 were （11.96 ± 1.37）, （12.66 ± 1.56）, （13.13± 1.05） h, tmax were （2.41±1.43）, （2.50 ± 1.28）, （3.00 ± 1.37） h, Cmax were （3117 ±715. 8）, （5952 ± 1183）, （ 11522 ± 2821 ） μg · L^-1. AUC0-t were （535.49±126.21） ±102,（1081.53 ±241.91） ×10^2, （2268.71 ±564.30） × 10^2 h·μg · L^-1, AUC0-t were （553.66 ± 124. 27）× 10^2, （1105.26±250.90） × 10^2, （2293.59 ±565.52） × 10^2 h·μg · L^-1. Conclusion Armodafinil 100,200,400 mg were safe in Chinese healthy volunteers.

关 键 词：阿莫达非尼片 液相色谱-质谱 药代动力学 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]