酶法合成头孢丙烯工艺研究  

Study on the Enzymatic Synthesis of Cefprozil

作　　者：吕海军[1] 康彩红[1] 刘磊[1,2] 于奕峰[1] 陈爱兵[1] 刘红厚 刘欢[1] 张焕鹏[1] 康笑 

机构地区：[1]河北科技大学化学与制药工程学院河北省药物化工工程技术研究中心,石家庄050018 [2]河北科技大学河北省药崩分子化学重点实验室,石家庄050018 [3]河北华石生物科技有限公司,石家庄050035

出　　处：《化学通报》2017年第9期858-862,共5页Chemistry

基　　金：河北省自然科学基金项目(B2014208121);河北科技大学大学生创新创业训练计划项目(201510082017);河北科技大学五大平台开放基金(2015PT37)资助

摘　　要：采用酶催化法,以7-氨基-3-[(Z)-烯丙-1-基]-3-头孢环-4-羧酸(7-APCA)为母核,D-对羟苯甘氨酸甲酯(D-HPGME)为酰基供体,水作溶剂,在固定化青霉素G酰化酶的催化作用下合成头孢丙烯。本研究中催化酶的载体采用氨基和环氧载体,筛选合适的酶活,考察反应pH、温度、投酶量、投料比、底物浓度等多个因素对酶法合成头孢丙烯的影响。通过对酶法合成头孢丙烯的工艺条件的优化,为头孢丙烯绿色生产技术的推行打下基础。Cefprozil was synthesized using 7-amino-3-[（ Z）-all-1-yl]-3-cephem-4-carboxylic acid（ 7-APCA）as the nucleus,D-hydroxyphenylglycine methyl ester（ D-HPGME） as acyl donor,water as solvent via the enzymatic method under the catalysis of immobilized penicillin G acylase. In the study,the carrier of the catalytic enzyme is amino and epoxy polymer. The research screened the appropriate enzyme activity and investigated the influence of several factors including pH,temperature,enzyme dosage,feed ratio and substrate concentration on the synthesis of cefprozil. The data obtained through optimized experiment of synthesizing cefprozil by penicillin G acylase（ PGA） lay the foundation for the implementation of the green production technology of cefprozil.

关 键 词：头孢丙烯 青霉素G酰化酶 合成水解比 收率 

分 类 号：TQ465.1[化学工程—制药化工]