含有吡唑结构单元的化合物及其抗结核活性  

作　　者：任青成 宋旭峰[2] 徐志 冯连顺 

机构地区：[1]武汉药明康德新药开发有限公司,武汉430075 [2]北京工业大学,北京100124

出　　处：《国外医药（抗生素分册）》2017年第5期222-229,J0016,共9页World Notes on Antibiotics

摘　　要：杂环化合物广泛存在于天然产物中,目前临床上使用的90%以上的药物为杂环化合物。因此,杂环化合物对新药的发现至关重要。作为一类极其重要的杂环化合物,吡唑类衍生物具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、抗氧化和抗结核(TB)等多种生物活性,众多含有吡唑结构单元的药物在临床上广泛使用。特别值得一提的是,含有吡唑结构单元的化合物在抗TB领域的研究引起了药物化学家的持续关注。药物化学家有针对性的设计合成了众多含有吡唑结构单元的化合物,以期从中筛选出具有优秀抗TB活性的先导物。本文将着重探讨此类化合物的抗结核分枝杆菌构-效关系,为寻找疗效更高、毒副作用更小的含有吡唑结构单元的化合物抗TB新药提供理论依据。

关 键 词：抗结核 结核分枝杆菌 吡唑 杂合体 构-效关系 

分 类 号：R978.3[医药卫生—药品]