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作 者:帅光平 袁泽利[1] Shuai Guangping Yuan Zeli(School of Pharmacy, Zunyi Medical University, Zunyi Guizhou 563099, Chin)
出 处:《遵义医学院学报》2017年第4期389-393,397,共6页Journal of Zunyi Medical University
基 金:国家自然科学基金资助项目(NO:81360471);贵州省国际合作项目(NO:[2012]7036);贵州省卫生计生委科学技术基金资助项目(NO:qzwjkj2015-1-001)
摘 要:目的开发、寻求新的磺酰胺先导化合物。方法通过苯磺酰氯与伯、仲胺直接取代合成磺酰胺衍生物,采用元素分析、~1H NMR、^(13)C NMR、FT-IR、HR-MS及单晶衍射等现代分析手段对其结构和组成进行了表征。并采用琼脂扩散法初步筛选其抗菌活性。结果成功制备了两个苯磺酰胺衍生物,并对其结构和组成进行了表征为预期目标分子结构。抗菌活性测试表明两个目标化合物对大肠杆菌具有良好的抗菌能力。结论为发展新的磺胺类抗菌药物提供了新的先导化合物。Objective To develop and seek novel sulfonamide lead compounds. Methods Sulfonamide derivatives 1 and 2 were obtained by benzene sulphonyl chloride directly substituted synthesis with primary and secondary amines. And their structures were characterized by elementary analysis,-1H NMR,-(13)C NMR,FT-IR,HR-MS and single-crystal X-ray diffraction( XRD). In addition,agar diffusion method was used to screen the antimicrobial activity. Results The results show that the two target compounds have good antibacterial effects on Escherichia coli.Conclusion This work will provide novel lead compounds for the development of sulfa antibiotic.
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