5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇体外抗A549作用的实验研究  

Effect of 5-p(m,o)-fluorobenzyloxy Myricanol on Resisting A549 in vitro

作　　者：聂晓静 任泽明[2] 范辰杰 戴关海[2] 童晔玲[2] 陈璇[2] 吴人照[2] 李振华[3] 

机构地区：[1]浙江中医药大学基础医学院,杭州310053 [2]浙江省中医药研究院基础实验研究所,杭州310007 [3]浙江工业大学药学院,杭州310014

出　　处：《浙江中西医结合杂志》2017年第9期744-746,共3页Zhejiang Journal of Integrated Traditional Chinese and Western Medicine

基　　金：浙江省科技计划项目(No.2013F50020;No.2017C33169)

摘　　要：目的筛选出5-氟苄氧基杨梅醇抗人肺腺癌A549作用强的同分异构体。方法通过3H-TdR掺入法观察5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇体外对人肺腺癌A549细胞的抑制作用,确定抑瘤效果最好的5-氟苄氧基杨梅醇结构。结果 100、50、25、12.5、6.25、3.125μg/mL 5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇衍生物抑制率:5-对氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞抑制率分别为(100.0±0.0)%、(100.0±0.0)%、(99.5±0.8)%、(80.6±6.7)%、(42.0±5.5)%、(26.5±4.3)%;5-间氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞抑制率分别为(100.0±0.0)%、(99.9±0.0)%、(90.6±3.2)%、(49.2±8.5)%、(22.1±3.6)%、(0.7±1.0)%;5-邻氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞抑制率分别为(100.0±0.0)%、(100.0±0.0)%、(92.5±4.2)%、(60.2±10.6)%、(10.7±2.3)%、(4.8±2.8)%。5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞均有较好的抑制作用,随着浓度的降低,抑制作用减弱,其中5-对氟苄氧基杨梅醇抑瘤效果最好(P<0.01),3.125μg/mL浓度也有较好的抑制作用(P<0.01)。结论 5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇衍生物对A549细胞均有较好的抑制作用,其中5-对氟苄氧基杨梅效果最好。Objective To screen the most effective 5-fluorobenzyloxy myricanol on resisting A549 in vitro from three isomers. Methods To determine the best anti-tumor effect, sensitivity test of 3H-TdR incorporation assay was used to detect the effect of 5-p（m, o）-fluorobenzyloxy myricanol on inhibiting A549 cells in vitro. Results The proliferation inhibition rate of A549 cells treated with 100, 50, 25, 12.5, 6.25, 3.125 μg/mL 5-p（m,o）-fluorobenzyloxy myricanol was as follows： 5-p-fluorobenzyloxy myricanol：（100.0±0.0）%,（100.0±0.0）%,（99.5±0.8）%,（80.6±6.7）%,（42.0±5.5）%,（26.5±4.3）%; 5-m-fluorobenzyloxy myricanol：（100.0±0.0）%,（99.9±0.0）%,（90.6±3.2）%,（49.2±8.5）%,（22.1±3.6）%,（0.7±1.0）%; 5-o-fluorobenzyloxy myricanol：（100.0±0.0）%,（100.0±0.0）%,（92.5±4.2）%,（60.2±10.6）%,（10.7±2.3）%,（4.8±2.8）%. 5-p（m, o）-fluorobenzyloxy myricanol had good inhibition effect on A549 cell. The inhibition effect decreased with the reduction of concentration. Among them, 5-p-fluorobenzyloxy myricanol still had a good inhibitory effect under the concentration of 3.125μg/mL（P〈0.01）. Conclusion 5-p（m,o）-fluorobenzyloxy myricanol derivatives have good effect on resisting tumor. Among them, 5-p-fluorobenzyloxy myricanol has the best effect.

关 键 词：人肺腺癌A549 5-对(间、邻)氟苄氧基杨梅醇 抗肿瘤 

分 类 号：R285[医药卫生—中药学]