新型苯并吡喃类FSH拮抗剂的合成  

Synthesis of A Novel FSH Antagonist of Benzopyrans

作　　者：王志涛 吕兰亭 任二勇 王旭东 张瑞 毛龙飞 姜玉钦 

机构地区：[1]天方药业有限公司,河南驻马店463000 [2]河南师范大学化学化工学院,河南省手性醇类药物工程技术研究中心,河南新乡453007

出　　处：《合成化学》2017年第10期867-870,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：河南省杰出青年创新人才项目(164100510015,174100510025)

摘　　要：以2-溴-4,5-二甲氧基苄溴为起始原料,依次经取代、Sonogoshira偶联、水解、酰化和氧化反应合成了新型FSH拮抗剂——(R)-N-[1-羟基-3-(1H-吲哚-3-基)丙烷-2-基]-3-异丙氧基-8,9-二甲氧基-6H-苯并[c]苯并吡喃-2-甲酰胺,总收率16.8%,其结构经~1H NMR和MS(ESI)确证。A FSH inhibitor, （ R ） -N- [ 1 -hydroxy-3 - （ 1H-indol-3-yl ） propan-2-yl ] -3 -isopropoxy-8,9- di- methoxy-6H- benzol c] chromene-2-carboxamide with the total yield of 16.8%, was synthesized by re- action of substitution, Sonogoshira coupling, hydrolysis and oxidation reaction, using 2-bromo-4,5-di- methoxybenzyl as the starting material. The structure was confirmed by 1H NMR and MS（ESI）.

关 键 词：2-溴4 5-二甲氧基苄溴 FSH拮抗剂 (R)-N-(1-羟基-3-(1H-吲哚-3-基)丙烷-2-基)-3-异丙氧基-8 9-二甲氧基-6H-苯并[C]苯并吡喃-2-甲酰胺 药物合成 

分 类 号：O626.1[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]