吴茱萸碱对大鼠离体子宫平滑肌的舒张作用及机制研究  

Relaxant Effect and Underlying Mechanisms of Evodiamine on Isolated Myometrium of Rats

作　　者：李晓亚[1] 刘金玉 穆玉雪 彭琳 葛莎莎 赵欣[1] 林余霖[1] 蔡大勇[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院/北京协和医学院药用植物研究所,北京100193 [2]北京中医药大学生命科学学院

出　　处：《中国药师》2017年第10期1713-1717,共5页China Pharmacist

基　　金：国家自然科学基金项目(编号:81673674;81541082);北京市自然科学基金项目(编号:7132150)

摘　　要：目的:探讨吴茱萸碱对大鼠离体子宫平滑肌的舒张作用及其可能机制。方法:以前列腺素F_(2α)(PGF_(2α))诱导大鼠离体子宫平滑肌收缩,生物机能实验系统观察吴茱萸碱舒张离体子宫平滑肌的作用以及辣椒素受体阻断药capsazepine、磷脂酶C_β阻断药U73122和钙调蛋白阻断药W-7对吴茱萸碱作用的影响,Prism-5.01非线型可变斜率回归计算半效浓度(EC_(50))。结果:吴茱萸碱对PGF_(2α)(EC_(50)=9.60×10^(-11)mol·L^(-1))收缩离体子宫平滑肌舒张作用的EC_(50)为9.56×10^(-9)mol·L^(-1)。半抑制浓度(IC_(50))的capsazepine(6.30×10^(-11)mol·L^(-1)),U73122(2.57×10^(-11)mol·L^(-1))和W-7(5.65×10^(-13)mol·L^(-1))预舒张离体子宫平滑肌后,吴茱萸碱的EC_(50)降低,量效曲线左移。EC_(50)的大小顺序依次为:U73122-吴茱萸碱(1.95×10^(-12)mol·L^(-1))>capsazepine-吴茱萸碱(7.35×10^(-13)mol·L^(-1))>W-7-吴茱萸碱(8.88×10^(-15)mol·L^(-1))。结论:吴茱萸碱对PGF_(2α)收缩的离体子宫平滑肌有舒张作用,其作用机制可能与辣椒素受体1、磷脂酶C_β和钙调蛋白有关。Objective： To study the relaxant effect and underlying mechanisms of evodiamine on isolated myometrium of rats. Methods：Prostaglandin F2α（ PGF2α） was used to induce isolated myometrium contraction. The relaxant effect of evodiamine and the influence of capsazepine （an antagonist of transient receptor potential cation channel, subfamily V, member 1, TRPV1）, U73122 （an antagonist of phospholipase Cβ,PLCβ） and W-7 （ an antagonist of camodulin, CaM） on the relaxant effect of evodiamine on myometri-um were observed respectively by biological function experiments. The median effective concentration （ EC50 ） was analyzed by non-line-ar various slope regressions using Prism-5. 01 software. Results：Evodiamine showed concentration-dependent relaxant effect on PGF2α-induced myometrium contraction with the EC50of 9.56 ×10 -9mol＆#183;L-1. Incubation with capsazepine （6.30 ×10 -11 mol＆#183;L-1）, U73122 （2. 57 × 10 -11 mol＆#183;L-1 ） and W-7 （5. 65 × 10 -13 mol＆#183;L-1 ） markedly increased the relaxant effect of evodiamine, the EC50 of evodiamine decreased and dose-effect curves left shifted. The order of EC50 was as follows： W-7- evodiamine （8. 88 × 10 -15 mol＆#183; L-1） 〈 capsazepine-evodiamine （7.35 ×10 -13 mol＆#183;L-1） 〈 U73122-evodiamine （1.95 ×10 -12mol＆#183;L-1）. Conclusion： Evodia-mine can inhibit myometrium contraction induced by PGF2αobviously, and the mechanisms are probably related to TRPV1, PLCβand CaM.

关 键 词：原发性痛经 昊茱萸碱 辣椒素受体1 磷脂酶cβ 钙调蛋白 

分 类 号：R965.1[医药卫生—药理学]