三组分高效合成吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物  

Three-component Efficient Synthesis of Pyrazolo [3,4-b]Pyridines

作　　者：刘家言[1] 陈逸玚 李清清[1] 陈琪[1] 范威 

机构地区：[1]南京医科大学康达学院,连云港222000 [2]南京大学化学化工学院,南京210023

出　　处：《科学技术与工程》2017年第32期214-217,共4页Science Technology and Engineering

基　　金：江苏省高校自然科学研究面上项目(15KJD150001);江苏省大学生创新创业训练计划(201613980005x);南京医科大学康达学院科研发展基金(KD2015KYJJYB006)资助

摘　　要：以氨基吡唑、芳酮醛水合物和丙二腈为原料,醋酸为溶剂,在100℃微波辐射下高效制备一系列吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物。此制备方式具有反应快(反应时间为20~30 min)、操作简单、选择性高和环境友好等优点。产物的结构可通过高分辨质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和碳谱进行表征;其中化合物6-氨基-4-(4-氯苯甲酰基)-1,3-二甲基-1H-吡唑[3,4-b]吡啶-5-腈4a的结构经由X射线单晶衍射进一步确认。A series of pyrazolo [3,4-b] pyridines have been synthesized through the reaction of pyrazol-5-amine,arylglyoxals and malononitrile in acetic acid at 100 ℃ under microwave irradiation.This method has the advantages of short reaction times（20 - 30 min）,excellent selectivity,simple operation as well as environmental friendly.The structures of products were characterized by IR,1 HNMR,13 CNMR and HRMS.Furthermore,the product 6-amino-4-（4-chlorobenzoyl）-1,3-dimethyl-1 H-pyrazolo [3,4-b] pyridine-5-carbonitrile 4 a was confirmed by X-ray diffraction analysis.

关 键 词：氨基吡唑 芳酮醛水合物 丙二腈 吡唑并[3 4-b]吡啶衍生物 串联合成 

分 类 号：O626.13[理学—有机化学]