特比萘芬在比格犬体内的药动学和绝对生物利用度  

Pharmacokinetics and absolute bioavailability of terbinafine in Beagle dogs

作　　者：王东亮[1,2] 聂巧 李宇琛[1,2] 李士洋 卜仕金[1,2] 

机构地区：[1]扬州大学兽医学院,江苏扬州225009 [2]江苏省动物重要疫病与人兽共患病防控协同创新中心,江苏扬州225009

出　　处：《中国兽医学报》2017年第12期2364-2369,共6页Chinese Journal of Veterinary Science

基　　金：江苏高校优势学科建设工程资助项目(PAPD)

摘　　要：8只健康比格犬采用随机交叉试验设计,盐酸特比萘芬注射液按5 mg/kg单剂量静注,盐酸特比萘芬片按20mg/kg单剂量口服给药,洗脱期为2周。采用高效液相色谱法测定犬血浆中特比萘芬的浓度,以药动学分析软件WinNonlin5.2的非房室模型分析方法处理血药浓度-时间数据。结果显示,犬静注盐酸特比萘芬注射液的药动学参数分别为:Tmax(0.083±0.000)h,Cmax(3.334±0.185)mg/L,T1/2β(15.158±8.558)h,MRT(2.443±1.132)h,AUClast(1.803±0.374)h·mg/L,Vd(49 778.164±25 594.370)mL/kg,CLB(2 414.907±577.369)kg·mL/h。犬口服盐酸特比萘芬片的主要药动学参数为:Tmax(1.875±0.791)h,Cmax(0.324±0.126)mg/L,T1/2β(18.150±10.557)h,MRT(5.019±1.591)h,AUClast(1.094±0.588)h·mg/L,Vd(395 321.202±236 694.989)mL/kg,CLB(14 340.535±3 560.508)kg·mL/h,Flast(16.589±11.495)%,F0~∞(18.236±8.114)%。结果表明,特比萘芬片剂在犬体内吸收迅速,保留时间更长,消除更为缓慢,有长效抑菌效果。The pharmacokinetics and absolute bioavailability of terbinafine were investigated by a cross-over design following single intravenous（5 mg/kg） and oral（20 mg/kg） administration of the drug in eight healthy Beagle dogs. A two-week washout period was allowed between different treatments. The concentrations of terbinafine in plasma were determined by HPLC and the concentration-time data were analyzed with WinNonlin5.2 program. The main pharmacokinetie parameters after intravenous administration were as follows. Tmax（0. 083±0. 000） h,Cmax（3. 334±0. 185） rag/L, T1/2 β （15. 158±8. 558 ） h, MRT （2. 443± 1. 132） h, AUClast（1. 803 ± 0. 374）h·mg/L, Vd （49 778. 164±25 594. 370） mL/kg,CLB（2 414. 907±577. 369） kg·mL/h. The main pharmacoki-netic parameters after oral administration were as follows ： Tmax（1.875 ± 0.791） h, Cmax （0.324 ± 0. 126） mg/L,T1/2β （18. 150±10. 557） h,MRT（5. 019±1. 591） h,AUClast（1. 094±0. 588） h·mg·L,Vd（395 321. 202±236 694. 989） mL/kg,CLB（14 340. 535±3 560. 508） kg·mL/h,Flast（16. 589 ± 11. 495）% ,F0-∞ （18. 236 ± 8. 114）%. The results demonstrated that terbinafine hydrochloride tablets was absorbed quickly and eliminated slowly. Also terbinafine hydrochtoride tablets had a long retention time and a long-lasting antifungal effect.

关 键 词：特比萘芬 比格犬 药动学 绝对生物利用度 HPLC 

分 类 号：S859.79[农业科学—临床兽医学]