盐酸洛美利嗪的合成新工艺研究  

A new process of preparing lomerizine hydrochloride

作　　者：侯明 董宏波 罗红兵 伟宏 刘超兰 曹胜华 

机构地区：[1]成都大学,四川抗菌素工业研究所,药食同源植物资源开发四川省高校重点实验室,四川成都610052 [2]成都大学,四川抗菌素工业研究所,抗生素研究与再评价四川省重点实验室,四川成都610052

出　　处：《化学研究与应用》2018年第1期173-176,共4页Chemical Research and Application

摘　　要：本论文研究了一条哌嗪类脑血管扩张药物洛美利嗪的合成新路线,以双(4-氟苯基)甲基酮(2)为原料经还原,氯代,再与哌嗪反应得1-[双(4-氟苯基)甲基]哌嗪(5),此化合物与2,3,4-三甲氧基苄醇经"一锅法"还原氨化实现醇与氨基的直接氮烷基化从而制得洛美利嗪。该方法是新型"一锅法"还原氨化方法在此类药物上的首次应用,实现了以更加温和、经济的条件合成此类药物的目的。A novel process which use the bis（4-fluorophenyl） methanone（2 ） as starting material to preparing lomerizine had been developed. Intermediate 1-（bis（4-fluorophenyl） methyl） piperazine（ 5 ） was got by reduction , chlorination and coupling to pipera-zine. Then lomerizine was obtained by the new one-pot reductive aminationreation reaction of intermediate（ 5 ） with （ 2, 3,4 - t r im e - thoxyphenyl） methanol. This method was the first application of the new one-pot reductive aminationreation for preparation lomeriz-ine and the process was milder and more economical.

关 键 词：氮烷基化 洛美利嗪 合成工艺 还原氨化 偏头痛 

分 类 号：O626[理学—有机化学]