先导化合物结构优化策略(六)--改善化合物血浆稳定性  

Lead compound optimization strategy(6)——improving the plasma stability

作　　者：吴小伟 王江 柳红 

机构地区：[1]中国科学院上海药物研究所,新药研究国家重点实验室,上海201203

出　　处：《药学学报》2018年第2期192-201,共10页Acta Pharmaceutica Sinica

基　　金：国家杰出青年科学基金资助项目(81025017).

摘　　要：血浆稳定性是影响先导化合物成药性的关键因素。通过化学结构修饰方法提高化合物的血浆稳定性有助于改善化合物在体内的药动学和药效学性质。本文综述了通过化学结构修饰改善化合物血浆稳定性的基本策略,包括:生物电子等排、增加空间位阻、成环修饰以及骨架跃迁等。Plasma stability plays an important role in the druggability of lead compound. Improving the plasma stability of compounds by structural modification can lead to good pharmacokinetic and pharmacodynamics properties. This review provides a summary of varieties of structure modification strategies for improving plasma stability including bioisosterism, increasing steric hindrance, ring closure, scaffold hopping and etc.

关 键 词：血浆稳定性 结构修饰 先导化合物 生物电子等排 

分 类 号：R916[医药卫生—药学]