特利回生及其类似物构效关系初步研究  

A PRELIMINARY STRUCTURE-ACTIVITY STUDY OF TREWIASINE AND ITS ANALOGS

作　　者：乐秀芳 沈祖铭 陆丽娟[1] 许承辉 李炳钧[2] 王春[2] 许秀坤[2] 

机构地区：[1]中国科学院上海药物研究所,上海200031 [2]中国科学院昆明植物研究所,云南650204

出　　处：《中国医药工业杂志》1991年第11期489-491,共3页Chinese Journal of Pharmaceuticals

基　　金：国家自然科学基金资助课题;编号3870152

摘　　要：特利回生(trewiasine,TWS)及其类似物 treflorine(TFL)、trenudine(TND)和 trenudinediacetate(TDA)对体外培养的白血病 P 388细胞有不同程度的抑制作用,TWS 作用7 h IC_(50)值为15.8μg/ml。TWS 2.5～10 μg/kg 对艾氏腹水癌有明显治疗作用,生存时间延长173～206%;其次为 TND 和 TFL。在上述剂量下 TDA 无治疗效果。C-3酯侧链及 C-4′,C-5′羟基可能对美登素类的抗肿瘤活性具有重要作用。Trewiasine(TWS),treflorine(TFL),trenudine(TND)andtrenudine diacetate(TDA)were isolated from Trewia nudiflora L.seeds,andshowed cytotoxicity against P388 cells in vitro.TWS showed more potent cyto-toxicity with IC_(50) value of 15.8μg/ml.TWS 2.5～10μg/(kg·d)×7 dip prolongedthe life-span of Ehrlich carcinoma-bearing mice by 173～206%.TND and TFLalso exhibited significant effects.TDA was ineffective.The existence of the C-3ester side-chain and hydroxyl groups at C-4′,C-5′ may play an important rolefor antitumor activity of maytansinoid.

关 键 词：美登素 抗癌药 白血病 腹水癌 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品]