水翁花中1个抗炎活性的新橙酮  

A new aurone with anti-inflammatory activity from Cleistocalyx operculatus flower buds

作　　者：刘文君[1] 李兆亮[1] 程宁波[1] 胡玉梅[1] 孟兆青[1] 苏真真[1] 杨彪[1] 黄文哲[1] 王振中[1] 萧伟[1] LIU Wen-jun;LI Zhao-liang;CHENG Ning-bo;HU Yu-mei;MENG Zhao-qing;SU Zhen-zhen;YANG Biao;HUANG Wen-zhe;WANG Zhen-zhong;XIAO Wei(JiangSu Kanion Pharmaceutical Co. , Ltd. , Lianyungang 222001, China)

机构地区：[1]江苏康缘药业股份有限公司

出　　处：《中国中药杂志》2018年第7期1467-1470,共4页China Journal of Chinese Materia Medica

基　　金：国家“重大新药创”制科技重大专项(2013ZX09402203)

摘　　要：从水翁花中分离得到1个新化合物和1个已知化合物,采用质谱（MS）、一维核磁共振波谱（1D NMR）、异核多键相关谱（HMBC）、异核单量子相关谱（HSQC）等方法对化合物的结构进行了鉴定,鉴定结果表明,已知化合物为2＇,4＇-二羟基-6＇-甲氧基-3＇,5＇-二甲基查耳酮（DMC）,新化合物为（Z）-6-羟基-4-甲氧基-5,7-二甲基橙酮。新化合物在水翁花中的含量极低,该实验利用水翁花中含量较高的橙酮前体DMC与醋酸汞反应合成新化合物（水翁花橙酮）,产率为86.5%;该方法为水翁花橙酮的开发与利用提供了保障。抗炎活性测试结果表明,与阳性药布洛芬相比,水翁花橙酮对LPS诱导的小鼠巨噬细胞PGE2的释放有更强的抑制作用,IC50为6.12 nmol·L^-1;布洛芬的IC（50）为68.66 nmol·L^-1。A new compound（ Z）-6-hydroxy-4-methoxy-5,7-dimethylaurone was isolated from Cleistocalyx operculatus flower buds.Its structure was identified by spectroscopic data including MS,1H-NMR,（13）C-NMR HSQC and HMBC. A known compound,2＇,4＇-dihydroxy-6＇-methoxy-3＇5＇-dimethylchalcone（ DMC）,was also isolated and identified,and used as material to synthesize（ Z）-6-hydroxy-4-methoxy-5,7-dimethylaurone. Anti-inflammatory activities of the two compounds were tested in vitro. The results showed that（ Z）-6-hydroxy-4-methoxy-5,7-dimethylaurone possesses much stronger PGE2 inhibitory activity（ IC50 6. 12 nmol·L^-1） than the positive control ibuprofen（68. 66 nmol·L^-1）.

关 键 词：水翁花 查耳酮 橙酮 合成 抗炎活性 

分 类 号：R284.1[医药卫生—中药学]