阿托伐他汀主环中间体的合成  

作　　者：李闪闪 王心久 

机构地区：[1]河南豫辰药业股份有限公司,河南许昌461000

出　　处：《科技风》2018年第22期1-1,共1页

摘　　要：4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺是合成阿托伐他汀钙的重要中间体,其合成方法主要有两种,其中一种是以异丁酰乙酰苯胺为原料,在β-丙氨酸作用下与苯甲醛发生Knoevenagel缩合,得到α,β不饱和衍生物。然后在碱性条件下,利用噻唑衍生物为催化剂,与对氟苯甲醛发生Stetter反应,得到4-氟-α-(2-甲基-1-氧丙基)-γ-氧-N,β-二苯基-苯丁酰胺。本文针对α,β不饱和衍生物2-苯甲撑-3-氧代-4-甲基-N-苯基戊酰胺的合成进行改进优化,缩短反应时间,简化操作,提高产品质量和收率。

关 键 词：阿托伐他汀 主环中间体 合成 

分 类 号：TQ460.4[化学工程—制药化工]