干眼症治疗新药Lifitegrast的研究进展  

作　　者：陈茜 金璜 孙钊[1] 齐宪荣[2] 曹国颖[1] 

机构地区：[1]北京医院药学部/国家老年医学中心,北京100730 [2]北京大学药学院,北京100191

出　　处：《中国药房》2018年第16期2296-2300,共5页China Pharmacy

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81673365)

摘　　要：目的:了解新药Lifitegrast的研究进展,为干眼症的临床药物治疗提供参考。方法:以"Lifitegrast""干眼症""淋巴细胞功能相关抗原1""细胞间黏附分子1""Dry eye disease""LFA-1""ICAM-1"等为关键词,在PubMed、Elsevier Science、中国知网、万方数据库等中外数据库中组合查询2007-2017年发表的相关文献,对Lifitegrast的药理机制、药动学、临床疗效及安全性研究等进行综述。结果:共检索到有效文献22篇。Lifitegrast是新型的淋巴细胞功能相关抗原1(LFA-1)拮抗药,通过阻止LFA-1与其配体细胞间黏附分子1结合,进而抑制T细胞激活,阻止免疫突触的形成和细胞因子的释放,减轻炎症反应,从而靶向治疗干眼症。药动学研究显示,Lifitegrast眼部给药能更多地分布于容易发生炎症的眼组织部位(结膜、角膜),眼组织吸收和全身消除均非常迅速,重复给药后在眼组织未见蓄积现象,且其全身性暴露可能性很低。临床研究显示,在Ⅱ期临床试验和OPUS-1试验中,Lifitegrast能改善基线症状轻度至中度患者的体征指标(如下角膜染色评分);在OPUS-2和OPUS-3试验中,Lifitegrast能改善基线症状中度至重度患者的症状指标(如眼干燥评分、视觉模拟评分);在SONATA试验中,Lifitegrast相关不良反应多为轻中度,且持续时间较短,尚未见该药相关的严重不良反应发生。结论:5%Lifitegrast滴眼液用于干眼症的治疗能明显改善患者的症状和体征,起效较快,且安全性良好。

关 键 词：Lifitegrast 干眼症 淋巴细胞功能相关抗原1 药理机制 药动学 临床疗效 安全性 

分 类 号：R988.1[医药卫生—药品]