苯基苯并呋喃类化合物的区域选择性合成方法  

The regio-selective synthesis of phenyl benzofurans

作　　者：向佩[1] 粟锦玲 易建梅 张岩[1] 高小明 陈明仁 邵年 李荣成 张敏[1] XIANG Pei;SU Jin-ling;YI Jian-mei;ZHANG Yan;GAO Xiao-ming;CHEN Ming-ren;SHAO Nian;LI Rong-eheng;ZHANG Min(School of Chemistry and Chemical Engineering.Guangxi University,Nanning 530004,China)

机构地区：[1]广西大学化学化工学院,广西南宁530004

出　　处：《广西大学学报（自然科学版）》2018年第3期1229-1234,共6页Journal of Guangxi University（Natural Science Edition）

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21462003);广西自然科学基金资助项目(2014GXNSFCA118005);广西教育厅重点项目(2013ZD003);广西大学科研基金资助项目(XGZ111491);广西大学生创新创业训练计划项目(201610593174)

摘　　要：苯并呋喃类化合物广泛存在于天然产物中,具有多种生物活性,是重要的医药中间体。为了探索合成此类化合物的有效方法,由一系列酚类与α-溴代苯乙酮在碱性条件下反应得到酚醚中间体,酚醚在多聚磷酸(PPA)的催化作用下实现电环化反应脱水制备苯基苯并呋喃。并研究了PPA存在下3-苯基萘并呋喃转化为2-苯基萘并呋喃的异构化反应动力学,通过控制反应温度,发现这一转化受位阻影响较大。高选择性的合成了一系列2-或3-苯基取代的产物。Benzofurans are widely spread natural products with various biological activities,which makes them the important intermediates for drug synthesis. In this report,the reaction of a series of phenols with α-bromoacetophenone to afford the phenolic ether intermediates was investigated. And the electro-cyclic condensation reactions of the phenolethers catalyzed by poly phosphoric acid（ PPA） could selectively afford 2-or 3-phenyl benzofurans by controlling the reaction temperatures.The isomerization of 3-phenyl naphathofuran to 2-phenyl naphathofuran in the presence of PPA was studied.

关 键 词：苯并呋喃 区域选择性 电环化反应 

分 类 号：O622.6[理学—有机化学]