用Caco_2细胞单层模型比较两种具类胰岛素效应的氧钒配合物的小肠吸收能力  被引量:15

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作  者:杨晓改[1] 王夔[1,2,3] 杨晓达[1,2,3] 王夔 杨晓达 王夔[1,2,3] 杨晓达[1,2,3] 袁兰[4] 

机构地区:[1]北京大学药学院化学生物学系,北京100083 [2]北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室,北京100083 [3]北京大学药学院预防药物研究室,北京100083 [4]北京大学医学部分析测试中心,北京100083

出  处:《科学通报》2002年第20期1550-1555,共6页Chinese Science Bulletin

基  金:国家自然科学基金资助项目(批准号:20101001).

摘  要:应用Caco-2细胞单层肠吸收模型比较了两种结构相似但降糖效应显著不同的重要氧钒配合物双乙酰丙酮氧钒(VO(acac)2)和双麦芽酚氧钒(VO(ma)2)经肠道的吸收能力.实验发现,两种钒化合物都通过被动扩散的途径转运,其表观渗透系数(顶端→底端)分别为(82.0±6.7)×10-7和(14.6± 0.7)×10-7cm·s-1;表明VO(acac)2的吸收能力远远大于VO(ma)2.这可能与化合物及其配体在转运过程中的代谢有关.吸收的差异可能导致两种化合物生物利用度的巨大差别,这可能是VO(acac)2降糖效应优于VO(ma)2的主要原因.

关 键 词:CACO-2细胞单层模型 类胰岛素效应 氧钒配合物 吸收能力 ADME 肠吸收 降糖作用 

分 类 号:R965[医药卫生—药理学]

 

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