维甲类化合物构象的同效性研究  

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作  者:郭宗儒[1] 刘全志[2]  

机构地区:[1]中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050 [2]中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京10

出  处:《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》1997年第4期173-177,共5页中国药学(英文版)

摘  要:具有诱导细胞分化作用及癌和皮肤病化学治疗作用的维甲类化合物,不仅要求分子一端有疏水性,另一端有极性羧基和整个分子的共轭性,而且分子的构象也起重要作用。本文合成的N-(4-羟基-苯基)-3,5-双叔丁基-4-羟基苯甲酰胺(2)具有与全反式维甲酸(ATRA,1)相似性质的基团配置和构象,表现有维甲酸的生物活性,然而N-甲基化合物3,由于构象的完全不同,丧失了活性,用X-线晶体学,紫外和核磁共振等方法研究了化合物2,3和ATRA的结构异同。

关 键 词:维甲类化合物 构象 同效性 诱导 细胞分化 

分 类 号:R979.1[医药卫生—药品] R914[医药卫生—药学]

 

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