G蛋白偶联受体及其靶向药物研究  

作　　者：苟佳佳 李靖柯[2] 李硕[3] 

机构地区：[1]重庆第二师范学院医务科,重庆400067 [2]重庆医药高等专科学校药学院/重庆市药物制剂工程研究中心,重庆401331 [3]重庆理工大学化学化工学院,重庆402260

出　　处：《中国药房》2018年第19期2728-2732,共5页China Pharmacy

基　　金：重庆市科学技术委员会基础与前沿研究计划项目(No.cstc2016jcyj A0508)

摘　　要：目的:为进一步研究和开发新型靶向G蛋白偶联受体(GPCR)药物提供参考。方法:以"G蛋白偶联受体""靶向GPCR药物""G protein-coupled receptors""GPCR drugs"等为关键词,组合查询2005年1月-2018年1月在中国知网、维普网、PubMed、Elsevier、Ebsco等数据库中的相关文献,对已上市和进入临床试验期的靶向GPCR药物、靶向GPCR药物治疗疾病领域、靶向GPCR新药发展趋势等方面进行论述。结果与结论:共检索到相关文献8 498篇,其中有效文献40篇。截至2017年7月,美国FDA批准上市的靶向GPCR药物有475种,另有321种靶向GPCR药物进入临床试验期,其中还包含生物制剂、变构调节剂等新制剂。GPCR药物的靶点呈现出已有GPCR靶点日趋饱和、新型GPCR受体备受关注、孤儿受体进入临床试验等特征。GPCR已成为多种疾病的重要药物靶标,涉及中枢神经系统疾病、心血管系统疾病、糖尿病、肿瘤等疾病领域。但是目前仍存在大量GPCR的结构需要解析、新型靶标的生物学功能及疾病关联性需要验证、GPCR新制剂上市较少等问题。新型GPCR靶点和基于GPCR晶体结构的解析、靶向GPCR的生物制剂、靶向GPCR的变构调节剂等靶向GPCR新药还有待深入研究和开发。

关 键 词：G蛋白偶联受体 G蛋白偶联受体靶点 靶向药物 

分 类 号：R962[医药卫生—药理学]