新型C2对称环状手性胍的合成  

Synthesis of novel C2-symmetric cyclic chiral guanidine

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作  者:杨元勇 程铖 李应贤 汤磊 周顺[3] 郑丹丹 YANG Yuanyong;CHENG Cheng;LI Yingxian;TANG Lei;ZHOU Shun;ZHENG Dandan(School of Pharmaceutical Sciences,Guizhou Medical University,Guiyang 550025,China;Guizhou Provincial Engineering Technology Research Center for Chemical Drug R&D,Guiyang 550025,China;Anshun Environmental Monitoring Station,Anshun 561000,China)

机构地区:[1]贵州医科大学药学院,贵州贵阳550025 [2]贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳550025 [3]安顺市环境监测站,贵州安顺561000

出  处:《合肥工业大学学报(自然科学版)》2019年第7期969-972,共4页Journal of Hefei University of Technology:Natural Science

基  金:国家自然科学基金资助项目(81660348);贵州省科技厅联合基金资助项目([2015]7343);贵阳市科技局基金资助项目([20151001]06);贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心资助项目(黔教合KY字[2014]219);贵州省药物化学合成药物研发利用工程技术研究中心资助项目(黔科合[2016]平台人才5402)

摘  要:胍是自然界许多活性分子的常见基团,由于其强碱性在有机催化领域获得了广泛的应用。针对含功能基团胍合成方法较少的现状,文章在前期研究的基础上,从L-氨基醇出发对反应投料比例、反应温度和反应溶剂的筛选得到了最佳反应条件,经过两步简单反应即可得到一类结构新颖的环状手性胍,并采用1HNMR、13CNMR和HRMS确定其化学结构。Guanidine is a common group of many active molecules in nature,which has been widely used in the field of organic catalysis because of its strong basicity. At present,there are fewer methods for the synthesis of guanidine with functional groups. Based on previous studies,with the optimal reaction conditions obtained by screening the ratio of reactants,reaction temperature and reaction solvent,the novel cyclic chiral guanidine can be obtained through two steps of reaction from L-amino alcohols,and its chemical structure is determined by 1H NMR, 13 C NMR and HRMS.

关 键 词:环状手性胍 不对称合成 C2对称 

分 类 号:O625.53[理学—有机化学]

 

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