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作 者:欧颖璨 刘永平 陈懿 OU Ying-can;LIU Yong-ping;CHEN Yi(Medical College, Hunan University of Chinese Medicine, Changsha 410208, China)
出 处:《湖南师范大学自然科学学报》2020年第2期77-81,共5页Journal of Natural Science of Hunan Normal University
基 金:国家自然科学基金面上项目(21571060);湖南省自然科学基金资助项目(2019JJ40222)。
摘 要:利用CCK-8法考察了5种具有分子内E→Bi配位作用(E=O,N,S)的环状铋(Ⅲ)化合物对MCF-7人乳腺癌细胞的体外抑制活性。研究结果表明,这些铋化合物对MCF-7肿瘤细胞均有一定程度的抗增殖作用,且该系列铋(Ⅲ)化合物对肿瘤细胞的生长抑制作用明显优于常用的抗肿瘤药物顺铂。构-效关系研究结果表明,通过改变配位原子的类型及配体骨架的空间位阻能够实现对该类铋(Ⅲ)化合物抗肿瘤活性的调控。The in vitro antitumor activity of five heterocyclic organobismuth(Ⅲ)complexes containing intramolecular E→Bi coordinate bond(E=O,N,S)against human breast adenocarcinoma cells(MCF-7)has been investigated in this work using the CCK-8 method.Our results show that the antitumor performance against MCF-7 cell lines of these organobismuth(Ⅲ)compounds was more potent than that of the commonly available cisplatin.And the results of our structure-activity relationship(SAR)study demonstrate that the pharmaceutical effect of these heterocyclic organobismuth(Ⅲ)compounds could be precisely regulated by adjusting the type of the coordination atom and the steric hindrance of ligand.
关 键 词:环状铋(Ⅲ)化合物 人乳腺癌细胞MCF-7 抗增殖活性
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