基于D-苯丙氨酸骨架的萘普生类似物的合成及其对COX-2的选择性研究  

Synthesis of Naproxen Analogs Based on D-Phenylalanine Skeleton and Its Selectivity to COX-2

作　　者：李永莲[1] 阳元娥[2] 刘文锋 LI Yonglian;YANG Yuan e;LIU Wenfeng(School of Eco-environment Technology,Guangdong Industry Polytechnic,Guangzhou 510300,China;School of Food and Biotechnology,Guangdong Industry Polytechnic,Guangzhou 510300,China;School of Biotechnology and Health Science,Wuyi University,Jiangmen 529020,China)

机构地区：[1]广东轻工职业技术学院生态环境技术学院,广东广州510300 [2]广东轻工职业技术学院食品与生物技术学院,广东广州510300 [3]五邑大学生物科技与大健康学院,广东江门529020

出　　处：《广东轻工职业技术学院学报》2020年第1期1-5,共5页Journal of Guangdong Industry Polytechnic

基　　金：广东省高校青年创新人才项目(自然科学类)(2016KQNCX174和2017GkQNCX006);2017年佛山市科技计划项目(2017AB000202);2018年广东轻工职业技术学院优秀青年基金项目(QN2018-005);广东省高等职业院校珠江学者岗位计划资助项目(2015);广东省自然科学基金项目(2016A030313761);广东轻院珠江学者人才类项目(RC2015-001);生物无机与合成化学教育部重点实验室开放基金(2016);广东省高校创新团队项目(2017GKCXTD001)。

摘　　要：为了研究和开发安全有效且副作用小的抗炎药物,设计和合成了一系列基于D-苯丙氨酸骨架的萘普生类似物,通过氢谱及碳谱数据确证目标产物的结构,并采用MTT法和免疫荧光法分别测定目标化合物对RAW 264.7细胞的毒性和对COX-2的选择能力。结果显示系列目标化合物的细胞毒性数据与萘普生的相当,目标化合物3对COX-2具有较好的选择性。In order to research and develop safe and effective anti-inflammatory drugs with small side effects,a series of naproxen analogs based on D-phenylalanine skeleton were designed and synthesized.The structure of the target product was confirmed by NMR.The toxicity of the target product to RAW 264.7 cells and the ability to select COX-2 were measured by MTT method and immunofluorescence method.The results show that the cytotoxicity data of a series of target compounds are comparable to those of naproxen,and target compound 3 has good selectivity for COX-2.

关 键 词：萘普生 D-苯丙氨酸 核磁共振 RAW 264.7 COX-2 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工]