黄芩素与黄芩苷微生物和肝脏代谢异同研究  

Differences and similarities in microbial and liver metabolisms between baicalein and baicalin

作　　者：解立科 田小亭 郭小珍 刘欢 王洋洋 陈明苍 包海鹰[1] XIE Li⁃ke;TIAN Xiao⁃ting;GUO Xiao⁃zhen;LIU Huan;WANG Yang⁃yang;CHEN Ming⁃cang;BAO Hai⁃ying(College of Traditional Chinese Medicine,Jilin Agricultural University,Changchun 130300,China;Shanghai Institute of Materia Medica,Chinese Academy of Sciences,Shanghai 201203,China)

机构地区：[1]吉林农业大学中药材学院,吉林长春130300 [2]中国科学院上海药物研究所,上海201203

出　　处：《中成药》2020年第7期1830-1836,共7页Chinese Traditional Patent Medicine

基　　金：国家中药标准化工程(ZYBZH⁃C⁃SH⁃48)。

摘　　要：目的研究黄芩素和黄芩苷微生物和肝脏代谢异同。方法采用大鼠肠道菌和肝匀浆体外代谢模型,利用HPLC-Q-TOF-MS-MS技术,在正离子模式下通过分析化合物的质谱裂解规律来鉴定黄芩苷和黄芩素的代谢产物。结果在体外孵育液中共鉴定出18个黄芩素和黄芩苷的代谢物,其中4个未曾报道。在体外肝匀浆孵育液中,黄芩素的代谢途径为脱水、羟基化、脱羟基化、糖基化、葡萄糖醛酸化、甲基化,黄芩苷的代谢途径为羟基化、脱羟基化、甲基化、脱葡萄糖醛酸化,共有的代谢物有12个,4个只存在于黄芩苷肝匀浆孵育液中,1个只存在于黄芩素肝匀浆孵育液中。在肠道菌孵育液中,黄芩苷首先发生脱糖反应生成黄芩素,然后会继续发生羟基化、脱羟基化、甲基化的代谢反应。同时,黄芩苷、黄芩素在肝脏中可以发生相互转化,但在肠道菌中黄芩苷仅能单向转化为黄芩素,黄芩素却无法转化为黄芩苷。结论本研究明确了黄芩苷和黄芩素代谢物的生成位点,可为阐释两者体内代谢行为提供科学依据。

关 键 词：黄芩素 黄芩苷 肝匀浆 肠道菌 代谢产物 高效液相色谱-四极杆飞行时间串联质谱 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]